2009年执业药师考试药理学复习精华资料（5）

　　第二节 肾上腺素受体阻断药

　　一、α受体阻断药

　　α1兴奋引起血管收缩，α2主要与神经末稍NA释放及中枢神经调节有关

　　酚妥拉明

　　【作用】 短效竞争性α受体阻断药

　　1.血管和血压：阻断α1受体，直接松弛血管平滑肌，小动脉和小静脉扩张，血压下降

　　2.兴奋心脏：血压下降，反射性兴奋心脏;阻断神经末梢突触前膜α2受体，促进NA释放

　　3.组胺样作用

　　【应用】 外周血管痉挛性疾病;静滴NA外漏;抗休克;充血性心力衰竭

　　酚苄明

　　【作用】 长效非竞争性α受体阻断药，有抗组胺作用

　　二、β受体阻断药

　　【药理作用】

　　1.β受体阻断作用

　　(1) 心血管系统：阻断心脏β1受体，使心率减慢，收缩力减弱，心输出量降低

　　阻断血管β2受体作用引起血管收缩，使肝、肾等器官和冠脉血流量减少。

　　(2) 支气管：阻断支气管平滑肌β2受体，使平滑肌收缩，诱发或加剧哮喘发作.

　　(3) 代谢：抑制糖原和脂肪分解，抑制肾素的释放

　　2.内在拟交感活性：有些β受体阻断药具有微弱的β受体激动作用.

　　3.膜稳定作用：降低细胞膜对离子的通透性

　　【临床应用】

　　1.高血压 与利尿药、血管扩展药合用。

　　2.心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常有效。

　　3.心绞痛和心肌梗塞 对心绞痛有良好的疗效。对心肌梗塞，两年以上的长期应用可降低复发和猝死率。

　　4.其他 用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象。也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。普萘洛尔试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的上消化道出血等。噻吗洛尔常局部用药治疗青光眼，降低眼内压。

　　【不良反应】

　　急性心力衰竭，诱发支气管哮喘。即使是β1受体选择性阻断药，仍应慎用于支气管哮喘患者。

　　普萘洛尔

　　【药动学】 口服易吸收，有首过效应，易透过血脑屏障，个体差异大

　　【作用】 阻断作用强，无选择性，无内在拟交感活性

　　【应用】 心绞痛、心律失常、高血压、甲亢

　　【不良反应】 诱发支气管痉挛、心动过缓，停药反应

　　β受体阻断药作用的比较

　　药物 β受体阻断作用 内在拟

　　交感活性 备注

　　β1 β2

　　普萘洛尔 + + -

　　吲哚洛尔 + + ++

　　阿替洛尔 + - -

　　醋丁洛尔 + - + 长效

　　拉贝洛尔 + + 兼具β和α受体阻断作用，对β阻断作用强

　　卡维地洛 + + 具β和α受体阻断作用，抑制RAS系统