2009年执业药师考试药理学复习精华资料（6）

　　第二十二章 治疗中枢神经退行性病变药

　　第一节 抗帕金森病药

　　帕金森病药又称震颤麻痹，主要病变在黑质和纹状体。纹状体有来自黑质起抑制作用的多巴胺能神经，还有来自其它部位起兴奋作用的胆碱能神经。在生理情况下，这两种神经在功能上相互拮抗，共同调节运动机能，维持平衡状态。当黑质中多巴胺神经元变性后，多巴胺神经功能不足，而胆碱能神经相对占优势，从而出现震颤麻痹症状。根据上述发病机制，抗帕金森病药有拟多巴胺类药和中枢性抗胆碱药

　　左旋多巴

　　【药动学】 口服吸收迅速，有首过效应，进入中枢量少。合用外周脱羧酶抑制剂可减少用量。

　　【药理作用】

　　1.抗帕金森病：进入中枢后经多巴脱羧酶转变为多巴胺而发挥作用。特点①显效慢，1～6个月显示最大疗效。②对轻症，较年轻患者疗效较好。③对肌肉僵直及运动困难效果较好，对肌震颤效果差。

　　2.心血管系统：在外周产生多巴胺引起轻度直立性低血压，心动过速、心律失常。

　　3.内分泌系统：减少催乳素分泌

　　【用途】

　　1.治疗抗帕金森病，但对吩噻嗪类引起的帕金森综合征无效

　　2.治疗肝昏迷：在脑内转变成NA，恢复神经功能，使肝昏迷苏醒。

　　【不良反应】

　　1.胃肠反应 最常见，消化性溃疡慎用。

　　2.心血管反应 可出现体位性低血压，心律失常。

　　3.精神障碍 不安、焦虑、失眠。

　　4.不自主的异常运动和“开关现象”

　　【药物相互作用】

　　1.VitB6可增强多巴胺脱羧酶活性，故左旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强。

　　2.与外周多巴脱羧酶抑制剂如苄丝肼合用可增加疗效。

　　3.抗精神病药(如吩噻嗪类、丁酰苯类)可阻断DA受体，禁与左旋多巴合用。