执业药师考试药理学辅导:常用抗高血压药

　　3.降低外周交感神经活性　普萘洛尔也能阻断某些支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2受体，抑制其正反馈作用而减少去甲肾上腺素的释放。

　　4.中枢降压作用　已知下丘脑、延髓等部位有β受体，中枢给予微量普萘洛尔能降低血压，同量静脉注射却无效。与之相反的证据是，不能进入中枢的β阻断药，却有降压作用。因此中枢β受体在血压调节中的意义，尚待阐明。

　　β受体阻断药的作用机制较为复杂，可能在某种病情发展中某一机制起主导作用，而在另种病情过程中，另一机制占主要地位。

　　「临床应用」β受体阻断药已广泛用于治疗高血压，对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛者还可减少发作。此外，对伴有心输出量及肾素活性偏高者，对伴脑血管病变者疗效也较好。普萘洛尔的用量个体差异较大，一般宜从小量开始，以后逐渐递增，但每日用量以不超过300mg为宜。在β受体阻断药中，选择性β1受体阻断药美托洛尔(metoprolol)，阿替洛尔(atenolol)的作用优于普萘洛尔，它们在低剂量时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺疾患者相对安全些。

　　三、钙拮抗药

　　钙拮抗药能抑制细胞外Ca2+的内流，能松弛平滑肌、舒张血管，使血压下降。降血压时并不降低重要器官的血流量，不引起脂质代谢及葡萄糖耐受性的改变。

　　硝苯地平

　　硝苯地平(nifedipine)对轻、中、重度高血压者均有降压作用，但对正常血压者则无降压效。口服30～60分钟见效，持效3小时，t1/2约3～4小时。在离体血管实验中，它能明显抑制高钾去极化所致的收缩反应，对去甲肾上腺素所致的收缩反应则抑制较弱，但对自发性高血压大鼠的血管标本，由去甲肾上腺素所引起的收缩反应却有明显的抑制作用，这似能说明硝苯地平对血压正常者无降压作用的理由，此外，也可抑制内皮素诱导的肾血管的收缩。

　　硝苯地平降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加，也增高血浆肾素活性，合用β受体阻断药可免此反应而增其降压作用。

　　临床用于治疗轻、中、重度高血压，可单用或与利尿药、β阻断药合用。

　　常见不良反应有头痛、脸部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿等。其引起踝部水肿为毛细血管前血管扩张而不是水钠潴留所致。

　　同类药物维拉帕米、地尔硫、尼群地平、尼莫地平等也用于治疗高血压，并取得良好的效果。其中有钙拮抗药尚有“利尿作用”，能抑制肾小管细胞对Na+的再吸收，能选择性扩张肾入球小动脉，增加肾小球滤过率。