执业药师考试药理学辅导:常用抗高血压药

　　甲基多巴

　　甲基多巴(methyldopa)的降压作用与可乐定相似，属中等偏强，降压时也伴有心率减慢，心输出量减少，外周血管阻力明显降低。治疗中度高血压，适用于肾功能不良的高血压患者。

　　(二)抗去甲肾上腺素能神经末梢药

　　利血平是印度萝芙木所含的一种生物碱，国产萝芙木所含总生物碱的制剂称降压灵。该药降压作用弱，不良反应较多，现已少用。作用较强的胍乙啶也因不良反应多而少用。

　　(三)肾上腺素受体阻断药

　　α受体阻断药

　　哌唑嗪

　　哌唑嗪(prazosin)是人工合成的喹唑啉类衍生物。

　　「药理作用」哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜α1受体，能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管升高血压的作用。能舒张静脉及小动脉，发挥中等偏强的降压作用。它与酚妥拉明不同，降压时并不加快心率，也少增加收缩力及血浆肾素活性，也能增加血中高密度脂蛋白(HDL)是浓度，减轻冠脉病变。

　　该药口服易吸收，2小时内血浓达峰值，生物利用度为60%，t1/2为2.5～4小时。但口服降压作用可持续10小时，与血浆蛋白结合率达97%，在肝中广泛代谢，首关消除显著。

　　「临床应用及不良反应」适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用β受体阻断药及利尿药可增强降压效。

　　不良反应有眩晕、疲乏、虚弱等，首次给药可致严重的体位性低血压，晕厥、心悸等，称“首剂现象”，在直立体位，饥饿、低盐时较易发生。将首次用减为0.5mg，并在临睡前服用，使可避免发生。

　　其他α1受体阻断药酮色林(凯他舍林ketanserin)兼有抗5-羟色胺S1受体的作用，也可有效地治疗高血压

　　α、β受体阻断药