执业药师考试药理学辅导:常用抗高血压药

　　二氮嗪

　　二氮嗪(diazoxide，氯苯甲噻嗪)，直接舒张血管平滑肌而降压，和米诺地尔一样，其降压机制部分是通过激活平滑肌细胞的IK(ATP)(ATP)所中介的钾通道，促进钾外流，使胞膜超极化，Ca2+通道失活，Ca2+内流减少。

　　临床上主要作静脉注射用，用于高血压危象及高血压脑病。不作长期用药。因此不良反应少见。如连用几天后，就应检测血糖水平。因本药可至高血糖症，此为药物激活了胰岛β细胞膜的IK(ATP)，降低胰岛素释放所致。

　　钾通道开放剂吡那地尔(pinacidil)，莱马卡林(lemakalim)为一类新型抗高血压药物，它们激活血管平滑肌细胞膜的IK(ATP)而发挥降压作用。

　　硝普钠

　　硝普钠(sodium nitroprusside)又称亚硝基铁氰化钠(Na2Fe(CN)6NO.2H2O)，属硝基扩张血管药，口服不吸收，需静脉滴注给药，起效快，约1分钟，停药5分钟内血压回升。其作用机制相似于硝酸酯类，能增加血管平滑肌细胞内cGMP水平而扩张血管。

　　用于高血压危象，特别对伴有急性心肌梗塞者或左室功能衰竭的严重高血压患者，治疗高血压危象一般按3μg/kg/分滴注，通过调整滴注速度来维持血压于所需水平。

　　由于该药能扩张动、静脉、降低前、后负荷而改善心功能，用于难治性心衰。

　　该药遇光易破坏，故滴注的药液应新鲜配制和避光。

　　不良反应有呕吐、出汗、头痛、心悸，均是过度降压所引起。本药毒性较你，在体内产生的CN-，在肝中被转化成SCN-，后者基本无毒，经肾排泄。但连用数日后，SCN-在体内蓄积，其浓度超过20mg/100ml时，可致中毒，因此宜监护SCN-的浓度。