执业药师药理学辅导:抗高血压药物的应用原则

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　　目前主张采用个体化治疗方案，其理论根据是：高血压的治疗目的不仅限于控制血压于正常水平，且应扩延为减少致死性及非致死性并发症，即药物也应能防止或逆转其他病理生理过程以延缓病程发展，最终延长患者生命。而高血压的生理病理过程却有很大个体差异。此外，个体化治疗还可照顾到相关的副作用，现分述如下：

　　1.根据高血压程度选用药物高血压的药物治疗主要选用利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药及ACEI四大类，再配合非药物治疗如改善患者的生活方式及习惯就有助于控制血压。

　　根据高血压程度的不同，可参考下图选用药物。

　　由图可见，对于轻、中度高血压患者，首选单药治疗，用Ⅰ或Ⅱ均可。用药后如血压仍大于18.7/12.0kPa(140/90mmHg)者，则二联用药，一般选Ⅰ+Ⅱ，或Ⅱ+Ⅲ，常用利尿药以抗水钠潴留;β受体阻断药与Ⅲ类药合用，可阻反射性肾素释放;ACEI可阻利尿药对RAAS的激活。若仍无效，则三联用药：如Ⅰ+Ⅱ+Ⅱ，或Ⅰ+Ⅱ+Ⅲ，即利尿药加β受体阻断药加扩管药(肼屈嗪、α1受体阻断药、钙拮抗药);或利尿药加钙拮抗药加咪唑啉受体激动药;或ACEI加袢利尿药加钙拮抗药;或利尿药加米诺地尔加β-受体阻断药均可。

　　必须指出现有抗高血压药物长期单独使用后常会失效，如加大剂量又易引起不良反应而难以继续应用，所以临床实践中常采用联合用药，以增强疗效及减少不良反应的发生。

　　2.高血压危象及脑病时药物的选用

　　宜静脉给药以迅速降低血压，可选用硝普钠、二氮嗪、粉防已碱，也可用高效以利尿药如呋噻米等，但应注意不可降压过快，以免造成重要器官灌流不足等。

　　3.根据并发症选用药物

　　高血压合并心功能不全、心扩大者，宜用利尿药、卡托普利、哌唑嗪等，不宜用β受体阻断药。

　　高血压合并肾功能不良者，宜用卡托普利、硝苯地平、甲基多巴。

　　高血压合并窦性心动过速，年龄在50岁以下者，宜用β受体阻断药。

　　高血压合并消化性溃疡者，宜用可乐定，不用利血平。高血压合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者，不用β受体阻断药。高血压伴有潜在性糖尿病或痛风者，不宜用噻嗪类利尿药。高血压伴有精神抑郁者，不宜用利血平或甲基多巴。有关各种并发症的选药原则见表。

　　表26-2 高血压并发其他病症时的选药

　　利尿剂　β受体阻断药　α受体阻断药　钙拮抗药　ACEI

　　老年人　++　+/-　+　+　+

　　冠心病　+/-　++　+　++　+

　　心衰　++　-　+　-　++

　　脑血管病　+　+　+　++　+

　　肾功能不全　++　+/-　+　++　++※

　　糖尿病　-　-　++　+　++

　　血脂异常　-　-　++　+　+

　　哮喘　+　-　+　+　+

　　外周血管病　+　-　+　++　+

　　注：+ 适宜;+/- 一般不用;- 禁忌;※隐匿性肾血管病慎用

　　4.个体化治疗 是90年代治疗高血压的特点，主要应根据患者的年龄、性别、种族、同时患有的疾病和接受的治疗等，使治疗个体化，要使患者得到最佳的抗高血压治疗，要防止动脉粥样梗化，控制其他危险因子(如高脂血症、糖尿病、吸烟等)，逆转靶器官的损伤，维持和改善患者的生活质量，降低心血管的发病率及死亡率等。

　　药物治疗时的剂量个体化也是比较重要的，因不同患者或同一患者在不同病程时期，所需剂量不同。如可乐定、普萘洛尔，肼屈嗪等药物的治疗量可相差数倍，所以也应根据“最好疗效最少不良反应”的原则，选择每一患者的最佳剂量。

　　制剂及用法

　　盐酸可乐定(clonidine hydrochloride)0.075～0.15mg/次，3次/日，口服，根据病情可适当逐渐增加剂量。0.15～0.3mg/次，肌内注射或静脉注射，必要时6小时重复一次。

　　盐酸哌唑嗪(prazosin hydrochloride)1mg/次，3次/日，口服。

　　盐酸普萘洛尔(propranolol hydrochloride)10～20mg/次，3～4次/日，口服，以后每周增加剂量10～20mg，每日剂量有用至120mg者。

　　盐酸肼屈嗪(hydralazine hydrochloride)10～25mg/次，3次/日，口服。

　　二氮嗪(diazoxide)300mg快速静脉注射，溶液碱性极强，避免漏至血管外。

　　米诺地尔(minoxidil)2.5mg/次，2次/日，口服，逐渐增至5～10mg/次，2次/日。

　　硝普钠(sodium nitroprusside)50mg临用时以5%葡萄糖溶液2～3ml溶解后再用同一溶液500ml稀释缓慢静脉滴注(容器避光)，速度每分钟不超过3μg/kg.配制时间超过4小时的溶液不宜使用。

　　氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)12.5～25mg/次，2次/日，口服，见效后酌减，给维持量。

　　粉防已碱(tetrandrine)100mg/次，3次/日，口服，120～150mg/次，2次/日，静脉注射。

　　硝苯地平(nifedipine)5～10mg/次，3次/日，舌下含化。

　　卡托普利(captopril)开始12.5～25mg/次，口服，渐增至50mg/次，2～3次/日，每日最大剂量为450mg.

　　依那普利(enalapril)开始2.5～5mg，口服，渐增至5～40mg，分1～2次服用。