2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(27)

　　第二章 药物代谢动力学

　　Pharmacokinetics

　　重点内容：

　　1.药物的体内过程

　　(1)药物吸收及影响因素。

　　(2)药物分布及影响因素。

　　(3)药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂。

　　(4)药物排泄途径、药物排泄的临床意义。

　　2.药物代谢动力学参数

　　血药浓度一时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义。

　　药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学：定量研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等动态变化规律的一门学科。

　　常借助数学的方法，根据体内药量和时间数据建立一定的数学模型，求算相应的药动学参数。

　　可根据药动学参数，制定合理的给药方案，以达到安全有效的目的。

　　一、 药物的跨膜转运

　　(一)被动转运

　　药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。

　　特点：

　　(1)转运的主要动力：膜两侧的浓度差。当膜两侧浓度相等时，转运即达到动态平衡。

　　(2)不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，药物之间没有竞争性抑制现象。

　　大多数药物在体内的转运是按这种方式进行的。

　　简单扩散(脂溶扩散)

　　影响因素：

　　理化特性(极性、脂溶性、解离度、pH、分子量)

　　①脂溶性：药物油/水分配系数。愈大，在脂质层的浓度愈高，跨膜转运愈快。

　　②脂溶性与药物解离度有关：

　　多数药物为弱酸性或弱碱性有机化合物，在溶液中以非解离型和解离型存在。

　　非解离型的药物：脂溶性高，能跨膜转运，浓度差仅对非解离型药物而言。

　　解离型药物：脂溶性低，不能通过脂质膜。

　　离子型药--离子障(iontrapping)

　　分子(不解离)极性低，疏水，溶于脂，可通过膜 。

　　离子(解离)极性高，亲水，不溶于脂，不通过膜。

　　分子越多，通过膜的药物越多

　　分子越少，通过膜的药物越少

　　药物在体液的解离程度取决于：

　　ⅰ、解离常数。

　　ⅱ、环境的pH值。

　　可用Handerson-Hasselbalch方程计算：