2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(27)

　　说明：

　　1)当pH-pKa=0时，在体液中解离型和非解离型药物各占一半(50%)。

　　即：当一个药物在等于它的pKa的pH环境中，它的总量的一半呈非解离型。

　　2)当体液的pH值发生微小的变化时，对弱酸或弱碱药物的解离度(脂溶性)有显著影响。

　　意义：

　　(1)了解药物在胃肠道吸收的难易。

　　(2)可推测药物在体内的分布情况。

　　(3)改变体液的pH，以改变药物的解离度，以达到加速药物转运之目的。

　　转运规律(膜两侧的pH不同)

　　1.转运情况

　　弱酸性药物易由酸侧移向碱侧，

　　弱碱性药物易由碱侧移向酸侧。

　　2.扩散平衡后

　　弱酸性药物在碱侧的浓度大于酸侧，

　　弱碱性药物在酸侧的浓度大于碱侧。

　　临床意义：

　　1.弱酸性药物易自胃吸收，

　　弱碱性药物易自肠吸收。

　　2.弱酸性药物在C外液的浓度高于C内液

　　弱碱性药物在C内液的浓度高于C外液

　　3.碱化尿液，可使弱酸性药物解离型增多，易自体内排出。

　　2.滤过

　　定义：药物分子粒径小于膜孔的药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差，由高压侧被携带到低压侧的过程。

　　影响因素：

　　(1)药物分子结构、大小：分子量小于l00、直径小于0.4nm、不带电荷的极性分子等水溶性药物可通过细胞膜亲水膜孔扩散，如水、乙醇、尿素等。

　　(2)是有外力促进的扩散，如药物经肾小球滤过。

　　(3)一般扩散速率与该药物在膜两侧的浓度差有关。

　　(二)载体介导的转运 :主动转运和易化扩散。

　　1.主动转运 (Active transport) 需依赖细胞膜内特异性载体转运，如 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等

　　特点：

　　Ä 逆浓度梯度

　　Ä 需要载体，耗能

　　Ä 饱和性

　　Ä 竞争性

　　2.易化扩散

　　需特异性载体

　　如：Glucose, Iron, 5-fluorouracil, calcium, lead 顺浓度梯度，不耗能