2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(28)

　　二、药物的吸收 (Absorption)：

　　从给药部位(经血管外)进入血液循环的过程。

　　(大部分药物属于被动转运)

　　包括：

　　胃肠道：口服，舌下，直肠

　　注 射：静脉，肌肉，皮下

　　其 他：吸入，鼻腔，局部，皮肤

　　影响因素：

　　(1)药物本身的理化性质(如脂溶性、解离度、分子量等)，给药途径、剂型(如药物的溶出度)，尤其是给药途径。

　　(2)机体对药物吸收也产生影响，这包括胃肠道的pH、胃排空、肠蠕动性、吸收面积大小、吸收部位的血流量等。

　　1、口服给药 (Oral ingestion)

　　特点：

　　优点→安全、方便和经济。

　　缺点→吸收缓慢，影响因素较多，有时会改变药物吸收速率和程度。

　　吸收部位：胃肠。

　　胃：不是药物吸收的主要部位。弱酸性药物在胃中容易吸收，但对酸不稳定的药物可能分解失活。

　　肠道：营养成分及药物的主要吸收部位。

　　吸收部位 主要在小肠

　　l 停留时间长，经绒毛吸收面积大

　　l 毛细血管壁孔道大，血流丰富

　　l pH5-8，对药物解离影响小，大多数药物属于弱酸性药物)

　　胃肠道各部位的吸收面大小(m2)

　　l 口腔 0.5-l .0

　　l 直肠 0.02

　　l 胃 0.1-0.2

　　l 小肠 100

　　l 大肠 0.04-0.07

　　GI tract factors affecting absorption

　　影响口服给药吸收的因素：

　　(2)胃肠蠕动

　　胃排空：延缓，有利一些碱性药物在胃中的溶解，会促进其进入肠道吸收;某些酸性药物则相反，如丙胺太林延缓胃排空，使对乙酰氨基酚的吸收减慢。

　　肠蠕动：适当，可促进固体药物制剂的崩解和溶解，有利于药物的吸收;蠕动加快，药物在肠内停留时间缩短，使一些溶解度小的药物，或有特殊转运的药物吸收不完全。

　　肠衣剂型：能保护某些药物免受酸性环境破坏，还能防止对胃的刺激。

　　(3)食物

　　对不同药物在胃肠道中吸收的影响不一。

　　2.舌下给药

　　舌下给药→口腔黏膜吸收→口腔静脉→上腔静脉。

　　特点：

　　吸收较迅速，吸收面积小，但血流丰富。

　　避免肝脏的首过消除，对某些药物特别有意义。

　　3.直肠给药

　　途径：直肠给药→痔上、痔中和痔下静脉→血液循环。

　　特点：

　　药物容易吸收：吸收面积不大，血流量较为富。

　　缺点→吸收不规则、不完全，有些药物对直肠黏膜有刺激。

　　痔上静脉→经过肝脏→血液循环，存在肝脏首过消除的可能性，程度低于口服给药。