文章责编:haoyan723
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进入血液循环的药物从血液向组织、细胞间液和向细胞内转运的过程。
(大部分药物属于被动转运)
当分布达到平衡时,组织和血浆中药物浓度的特点:
(1)药物在血浆和组织液间的转运是双向、可逆的。
(2)比值恒定,这一比值为组织中药物分配系数。
(3)浓度不一定相等。
影响因素:
1)体液的pH值和药物离解度。细胞内液7.0,外7.4,弱酸性药物在偏碱性外液中解离多,易从胞内向胞外转运,弱碱性药物则相反。
2)血浆蛋白率:具有饱和性(血浆白蛋白量有限,且受肝脏功能影响)和可逆性(暂时储存)
3)器官血流量:再分布
4)组织亲和力
5)屏障
血浆蛋白结合
l 可逆性(Reversible equilibrium
l 可饱和性(Saturable)
l DP不能通过细胞膜
血脑屏障
(Blood-brain barrier, BBB)
n 大分子、脂溶度低、DP不能通过
n 有中枢作用的药物脂溶度一定高
n 也有载体转运,如葡萄糖可通过
n 可变:炎症时,通透性↑,大剂量青霉素有效
胎盘屏障 (Placental barrier)
胎毛细血管内皮对药物转运的选择性
脂溶度、分子大小是主要影响因素 (
母血pH = 7.44; 胎血pH=7.30。弱碱性药物在胎血内易离解
胎盘有代谢(如氧化)药物的功能
转运方式和其它细胞相同:简单扩散
大多数药物均能进入胎儿
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