2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(30)

　　第三章　药物效应动力学

　　重点内容：

　　1.药物的基本作用

　　(1)对因治疗、对症治疗

　　(2)药物不良反应(副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应)

　　2.药物量效关系：量效关系、量效曲线、量反应、质反应、最小有效量、效价、效能、半数有效量、半数致死量等在药物应用中的意义

　　3.药物的作用机制：主要类型。

　　4.受体学说：受体的特征、受体的类型、激动药及拮抗药、受体的调节、信号转导。

　　药物效应动力学：简称药效学，研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物剂量与效应之间关系的学科。

　　第一节　药物的基本作用

　　一、药物作用性质和方式

　　(一)概念：

　　药物作用：药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用。

　　药理效应：药物引起机体生理、生化功能的继发性改变，是机体反应的具体表现。

　　如：去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的α受体结合，引起的血管收缩、血压上升。前者属去甲肾上腺素的药物作用，后者为其药理效应。

　　关系：

　　二者意义接近，通常药理效应与药物作用互相通用，但当二者并用时，应体现先后顺序。药物作用是动因，药理效应则是药物作用的结果。

　　药理效应是机体器官原有功能水平的改变。

　　表现：

　　兴奋：功能的增强，如心率加快，血压升高;

　　抑制：功能的减弱，如阿司匹林退热，苯二氮 类药物镇静、催眠作用。

　　(二)药物作用的性质：

　　1.直接作用和反射调节：药物所产生的效应，包括：药物对靶器官或靶部位的直接作用;由于机体的整体性，产生反射性或生理调节性影响。

　　如：去甲肾上腺素可直接收缩血管，使血压升高，同时也可以反射性地使心率减慢。

　　2.选择性：

　　药物所引起的药理效应具有选择性。

　　①与化学结构的特异性有关。

　　②与药物作用的特异性不一定平行。

　　如：阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋，有的抑制。

　　③一般是相对的，有时与药物的剂量有关。如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，大剂量则有解热镇痛作用。

　　④意义:

　　临床上用药一般应尽可能选用选择性高的药物。药物作用的特异性强、效应选择性高的药物，应用时的针对性强;反之，效应广泛的药物，一般副作用较多。

　　效应广泛的药物，在复杂病因或诊断未明时也有好处，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。

　　(三)药物作用的方式：

　　根据药物作用部位，分为：

　　局部作用：指在用药部位发挥作用，几无药物吸收，例如局部麻醉药注射于神经末梢或神经干周围，阻断神经冲动传导，产生的局麻作用。

　　吸收作用：又称全身作用，指药物经吸收入血，分布到机体有关部位后再发挥作用，例如口服降血糖药、调血脂药等。

　　二、药物的治疗作用

　　治疗作用：患者用药后引起的符合用药目的的作用。有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。

　　根据药物所达到的治疗效果，可将治疗作用分为：

　　1.对因治疗：用药后消除了原发致病因子，彻底治愈疾病。例如抗生素杀灭体内病原微生物。

　　2.对症治疗：用药后改善了患者疾病的症状。如应用解热镇痛药降低高热患者的体温，缓解疼痛;抗高血压药控制了患者过高的血压等。

　　对症治疗虽不能根除病因，但对一时诊断未明、病因不清、暂时无法根治的疾病却是不可缺少的。如高热会引起昏迷、抽搐甚至死亡，再如休克、惊厥、心力衰竭时就必须立即采取有效的对症治疗，以挽救病人的生命。此时，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。

　　对因治疗可以根除病因;对症治疗可解除患者痛苦，维持生命指征，赢得对因治疗的时间。两种治疗相辅相成，不可偏废。

　　三、药物的不良反应

　　不良反应：凡是不符合用药目的，给患者带来不适或痛苦的反应。

　　少数较严重的不良反应较难恢复，称为药源性疾病。如阿霉素引起的心肌损伤，氯霉素引起的骨髓造血功能抑制，肼屈嗪引起的红斑狼疮，庆大霉素引起的神经性耳聋等。

　　多数药物不良反应是药物固有的作用，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。

　　药物不良反应可分为：

　　1.副作用：在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。

　　特点：

　　(1)由于药物的选择性低、作用广泛引起的;

　　(2)一般反应较轻微，多数可以恢复。

　　(3)有时副作用和治疗作用之间是可以相互转变的。

　　(4)根据药物固有的，又可预知的副作用，临床治疗可以设法避免或减轻。

　　例如：阿托品，用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用。

　　2.毒性反应：在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。

　　毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。