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2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(30)

  将药物浓度或剂量改用对数值作图,则呈典型的S形曲线,这就是通常所说的量效曲线(图3-1)。

  质反应如果用累加阳性率与对数剂量(或浓度)作图,也呈典型的对称S形量效曲线(图3—2)。

  图3—2 质反应的频数分布曲线和累加量效曲线

  量效曲线可以看出下列几个特定位点:

  1.效能定义:最大效应(Emax)。反映药物的内在活性。

  随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物剂量或浓度,效应不再继续增强。

  在质反应中,阳性反应率达100%,再增加药量也不过如此。

  效能与临床疗效有关:阿片类镇痛药与阿司匹林解热镇痛药两者相比,前者效能高,后者效能低,前者用于解除剧痛,后者只能用于轻、中度疼痛。

  2.效价(效应强度)

  定义:能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。反映药物与受体的亲和力。值(剂量)越小,强度越大。

  药物的效能与效价含义完全不同,二者并不平行。

  例如:

  利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较。

  效价:氢氯噻嗪大于呋塞米。

  效能:呋塞米大于氢氯噻嗪(图3—3)。实际中,呋塞米临床效果也超过氢氯噻嗪,对重症水肿患者,用呋塞米更为合适。

  3.斜率:

  较陡:提示药效较强烈;

  较平坦:提示药效较温和。

  质反应曲线,斜率较陡:提示个体差异较小。

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