2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(31)

　　第一信使:指多肽类激素、神经递质、细胞因子等细胞外信使物质。与特异受体结合，激活受体，引起细胞某些生物学特性的改变，如膜对某些离子的通透性及膜上某些酶活性的改变，从而调节细胞功能。

　　第二信使:第一信使作用于靶细胞后，在胞浆内产生的信息分子。第二信使将获得的信息增强、分化、整合，并传递给效应器，发挥特定的生理功能或药理效应。

　　种类：

　　1.环磷腺苷(cAMP)

　　代谢过程：

　　ATP→腺苷酸环化酶(AC)作用→cAMP→磷酸二酯酶(PDE)水解→5'-AMP灭活。

　　→β受体、D 1受体、H2受体等→通过Gs作用→使AC活化→ATP水解→使细胞激动药内cAMP增加。

　　→α受体、D 2受体、M乙酰胆碱受体、阿片受体等→通过Gi作用→抑制AC→使细胞内cAMP浓度减少。

　　cAMP→激活蛋白激酶A(PKA) →使蛋白酶磷酸化(ATP提供磷酸基) →酶活化。例如：磷酸化酶、脂酶、糖原合成酶等。

　　→钙离子通道磷酸化→钙离子内流→神经、心肌、平滑肌等兴奋。

　　2.环磷鸟苷(cGMP)

　　代谢过程：

　　GTP→鸟苷酸环化酶(GC) →cGMP→PDE灭活。

　　cGMP→激活蛋白激酶G(PKG) →各种效应。作用与cAMP相反，心脏抑制、血管舒张、腺体分泌等。

　　cGMP可以独立作用，不受cAMP制约。

　　3.肌醇磷脂

　　细胞膜肌醇磷脂水解→产生的DG和IP3，是一类重要的受体信号转导系统。

　　DG在Ca 2+协同下→激活蛋白激酶C(PKC) →靶蛋白磷酸化→产生效应，如腺体分泌、血小板聚集、中性粒细胞活化，细胞生长、代谢、分化等效应。

　　IP 3→促进细胞内钙池释放Ca2+→通过钙调蛋白、PKC→激发多种细胞功能。

　　4.钙离子

　　细胞内Ca 2+对细胞功能有着重要的调节作用，如各种肌肉收缩、腺体分泌、白细胞和血小板活化，以及胞内多种酶的激活。

　　细胞内钙升高的途径：

　　(1)细胞外Ca 2+通过钙离子通道进入细胞浆，受膜电位、受体、G蛋白及PKA等调控。

　　(2)细胞内肌浆网等钙池释放Ca2+。受IP3作用。

　　两者互相促进。

　　(3)细胞膜上还有钙泵，被ATP激活，可对钙离子作双向调控。

　　细胞内的Ca 2+→激活PKC，与DG有协同作用→共同促进信息传递蛋白、效应蛋白活化。