2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(33)

　　一.β-内酰胺类抗生素分类

　　1青霉素类抗生素

　　2头孢菌素类抗生素

　　3非典型的β-内酰胺类抗生素

　　4β-内酰胺酶抑制药

　　5β-内酰胺类抗生素的复方制剂

　　二、β-内酰胺类抗生素抗菌作用机制

　　作用于青霉素结合蛋白(PBPs)，抑制PBPs中转肽酶的交叉连接，阻止细菌细胞壁粘肽合成,细胞壁缺损，菌体失去渗透屏障,膨胀裂解，死亡;同时增加细菌的自溶酶活性，使菌体溶解死亡。

　　杀菌特点：

　　• 1.对人和动物毒性小

　　• 2.对繁殖期细菌>静止期细菌

　　细菌细胞壁的基础成分是粘肽，其合成在细菌的胞浆内完成，所形成的短的肽链经转肽酶和羧肽酶等的作用交叉联接成网络状多聚体，渗入到细胞壁中。

　　G+菌细胞壁粘肽含量高，

　　繁殖期细菌需要合成大量的细胞壁粘肽，哺乳动物的细胞没有细胞壁。

　　第一节 青霉素类

　　共同结构：6-氨基青霉烷酸(6-APA),同类药物间有完全交叉过敏反应

　　天然青霉素青霉素G

　　半合成青霉素

　　●可口服：青霉素V、非萘西林;

　　●抗金黄色葡萄球菌：甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氨氯西林;

　　●氨苄西林类：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林;

　　●抗铜绿假单胞菌：羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、酰脲类青霉素;

　　●抗革兰阴性杆菌：美西林、替奠西林。

　　天然青霉素

　　一.窄谱青霉素类

　　青霉菌培养液中提得：X、F、G、K

　　青霉素G(苄青霉素)

　　〔性状〕干燥粉末，水溶液中极不稳定，室温中24h大部分失效,且易致敏。

　　剂量用U表示

　　青霉素的基本结构