2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(33)

　　(1)与丙磺舒、阿司匹林等合用→青效↑

　　(2)与氨基苷类合用→协同，不能混合静注

　　(3)与抑菌药合用→青效↓。

　　(4)不能与重金属，尤铜、锌、汞配伍

　　⑸不能与氨基酸营养液合用。

　　(二)半合成青霉素

　　在青霉素G的主核6-APA上，用化学方法接上不同基团，可获许多人工半合成青霉素。

　　1. 耐酸青霉素

　　主要有青霉素V(苯氧甲基青霉素)

　　特点：

　　(1)抗菌谱与青霉素相同。抗菌活性不及青霉素，不宜用于严重感染。

　　(2)耐酸，可口服。与青霉素口服相同剂量时，青霉素V较其血药浓度高2～5倍。

　　(3)不耐酶。

　　临床主要用于革兰阳性球菌引起的轻度感染，如咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，风湿热的预防。

　　2. 耐酶青霉素类

　　主要有：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。

　　特点：

　　耐酸，可口服。

　　耐酶：对青霉素敏感株的抗菌活性低于青霉素，对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效，临床主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染。

　　吸收、对耐药金黄色葡萄球菌作用：双氯西林最好，氟氯西林和氯唑西林次之，苯唑西林较差。对严重金黄色葡萄球菌感染宜注射给药。

　　耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)：对耐酶青霉素类耐药。对头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素、红霉素及克林霉素也耐药。临床对此类感染可选用万古霉素、万古霉素与利福平合用进行治疗。

　　3. 氨苄西林类(广谱)

　　特点：

　　抗菌谱广，对革兰阳性菌和阴性菌均有杀灭作用，对革兰阳性菌的作用不及青霉素。

　　耐酸，可口服。

　　不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。

　　氨苄西林

　　阿莫西林

　　(1)氨苄西林(ampicillin)：

　　空腹口服，食物干扰吸收;

　　用于：

　　●大肠杆菌、变形杆菌、溶血性链球菌引起的尿路感染;

　　●流感杆菌、肺炎双球菌等引起的呼吸道感染;

　　●伤寒沙门菌、志贺菌等引起的胆道和肠道感染;

　　●脑膜炎双球菌、肺炎球菌、流感杆菌等引起的脑膜炎。

　　耐药菌株多，对重症革兰阴性杆菌感染，病因未明者不宜单独应用。

　　本品有轻微胃肠道反应，药疹发生率较高。

　　氨氯西林：和氯唑西林等量混合的粉针剂。两者联用，抗药性能互补，可用于产酶金黄色葡萄球菌、一些革兰阳性菌、少数革兰阴性菌引起的感染。

　　(2)阿莫西林(羟氨苄青霉素，amoxeillin)

　　口服吸收迅速完全，生物利用度大于90%。

　　抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似。对肺炎双球菌、变形杆菌作用强。

　　用于敏感菌所致呼吸道、尿路、胆道等感染及伤寒治疗。对幽门螺杆菌作用较强，用于慢性活动性胃炎、消化性溃疡。