2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(33)

　　第二节、头孢菌素类

　　是由头孢菌素C，水解得到母核7-ACA接上不同的侧链制成的一系列半合成抗生素。

　　其活性基团也是β-内酰胺环，与青霉素类有相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床应用。

　　主要特点：抗菌谱广，对厌氧菌有效;过敏反应少;对酸和酶较稳定。

　　各代头孢的抗菌特点

　　〔临床应用〕

　　第一代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿路感染、皮肤和软组织感染;

　　第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感

　　染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染;

　　第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染，有效控制严重的铜绿假单胞菌感染;

　　第四代用于对第三代耐药的细菌感染。

　　〔不良反应〕

　　u 常见者为过敏反应，偶见过敏性休克。过敏者约有5%～10%对头孢菌素有交叉过敏反应;

　　u 静脉给药可发生静脉炎;

　　u 第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性，这与近曲小管细胞损害有关;

　　u 第三、四代头孢菌素偶见二重感染;

　　u 头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血酶原血症或血小板减少

　　第三节　非典型β-内酰胺类抗生素

　　一、单环β-内酰胺类

　　氨曲南(aztreonam)

　　窄谱抗菌药：抗菌范围类似氨基糖苷类。只对需氧革兰阴性菌有效。

　　对β-内酰胺酶稳定，对青霉素无交叉过敏等。

　　常作为氨基糖苷类的替代品，与氨基糖苷类合用，加强对铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用。

　　临床用于大肠杆菌、沙雷菌、克氏杆菌、铜绿假单胞菌所致的下呼吸道、尿路、软组织感染及败血症的治疗。

　　对青霉素、头孢菌素过敏患者宜选用。

　　二、头霉素类

　　包括：头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑、头孢米诺等。

　　与头孢菌素化学结构相似，母核7位碳上为甲氧基。

　　特点：对β-内酰胺酶稳定性、抗菌活性增强。

　　头孢西丁

　　体内分布广，可透过血脑屏障，以原形从尿排泄，tl/2为0.7～3h。

　　抗菌谱、抗菌活性与第二代头孢菌素相同。

　　特点：对肠杆菌科细菌作用强，对各种厌氧菌，包括脆弱杆菌有良好的作用，比所有第三代头孢菌素强。

　　临床可用于盆腔、腹腔和妇科的需氧和厌氧菌的混合感染。

　　三、氧头孢烯类

　　化学合成的广谱抗生素，拉氧头孢(latamoxef)、氟氧头孢(flomoxef)。

　　特点：作用类似于第三代头孢菌素中头孢噻肟。对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌作用同头孢他啶，对铜绿假单胞菌作用不如头孢他啶，对厌氧菌尤其脆弱杆菌作用强于一、二、三代头孢菌素。

　　临床主要用于呼吸道、肝胆系统、妇科感染及脑膜炎等。

　　不良反应：以皮疹多见，也有药物热，用药后可致明显出血，有时是致命的，因此临床宁可选其他的第三代头孢菌素。