2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(33)

　　新的β-内酰胺类药物。

　　1.克拉维酸:

　　β-内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂。与酶发生牢固的结合，使酶不可逆的失活。

　　抗菌谱广，抗菌活性低，常与其他β-内酰胺类抗生素合用，以增强抗菌作用。可明显地降低头孢菌素最低抑菌浓度，增效几倍至几十倍。

　　临床：

　　奥格门汀(augmentin)，为克拉维酸钾、阿莫西林的配伍制剂。

　　替门汀(timentin)，为替卡西林钠、克拉维酸钾配伍制剂。

　　2.舒巴坦

　　半合成的竞争性β-内酰胺酶抑制剂。对金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶，有很强的不可逆抑制作用。

　　抗菌作用略强于克拉维酸，与β-内酰胺类抗生素合用有抗菌协同作用。

　　临床：

　　舒他西林：舒巴坦和氨苄西林(1：2)配伍制剂。临床主要用于产β-内酰胺酶的流感杆菌、淋球菌、肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌、脆弱杆菌所致感染。但不用于铜绿假单胞茵等感染。可供注射用。

　　他唑巴坦

　　他唑巴坦(tazabactam)，舒巴坦的衍生物，为不可逆的β-内酰胺酶竞争性抑制剂。较舒巴坦抑酶作用强。

　　临床：

　　他唑西林：他唑巴坦与哌拉西林的配伍制剂。

　　五、碳青霉烯抗生素类

　　亚胺培南、美罗培南、比阿培南、帕尼培南。

　　特点：抗菌谱最广的，抗菌作用最强，对β-内酰胺酶高度稳定。

　　亚安培南(imipenem)

　　• 特点：抗菌谱广，抗菌作用强，耐酶且稳定，缺点是被肾脱氢肽酶Ι(DHP-1)降解失活，口服无效。

　　练习题：

　　A型题：

　　1.利福平抗菌作用的原理是

　　A.抑制依赖于DNA的RNA聚合酶

　　B.抑制分枝杆菌酸合成酶

　　C.抑制腺苷酸合成酶

　　D.抑制二氢叶酸还原酶

　　E.抑制DNA回旋酶

　　【答案】A

　　B型题：

　　A.抑制细菌蛋白质合成

　　B.抑制细菌细胞壁合成

　　C.与PABA相竞争

　　D.抑制二氢叶酸还原酶

　　E.抑制DNA回旋酶

　　2.头孢菌素类【答案】B

　　3.氨基苷类　【答案】A

　　4.磺胺类【答案】C

　　5.甲氧苄胺嘧啶类【答案】D

　　6.喹诺酮类【答案】E

　　X型题：

　　7.抗菌药物联合应用的目的

　　A.减少个别药量，减少毒副反应

　　B.增强疗效，减少耐药菌的出现

　　C.扩大抗菌范围

　　D.发挥抗菌药的协同作用

　　E.扩大临床应用范围

　　【答案】ABCD

　　8.避免或延缓细菌产生耐药性的有效措施是

　　A.给予足量的剂量和疗程

　　B.有计划地轮换给药

　　C.必要时联合给药

　　D.应长期和反复用药

　　E.合理选用抗菌药物

　　【答案】ABCE