2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(35)

　　加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。

　　(1)铜绿假单胞菌，革兰阳性菌，特别对肺炎链球菌、耐药葡萄球菌：抗菌活性明显增强。

　　(2)衣原体、支原体、军团杆菌属等细胞内病原体：有效。

　　(3)革兰阴性菌：抗菌活性均未超过环丙沙星。

　　(4)厌氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。

　　[喹诺酮类药物的机制]

　　DNA回旋酶：抗革兰阴性细菌的主要靶酶。选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性。

　　拓扑异构酶Ⅳ：抗大多数革兰阳性细菌的主要靶酶。阻断拓扑异构酶Ⅳ的解旋活性，阻碍细菌DNA合成，导致细菌死亡，呈杀菌作用。

　　哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，喹诺酮仅在很高浓度才能抑制哺乳动物拓扑异构酶，故喹诺酮类对细菌选择性高，不良反应少。

　　〔临床应用〕

　　第三代氟喹喏酮类药物：

　　1.泌尿生殖道感染:氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星为首选;

　　2.肠道感染与伤寒:

　　3.呼吸道感染:左氧氟沙星与万古霉素合用首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。

　　4.骨骼系统感染：用于急慢性骨髓炎、化脓性关节炎：本类药物为首选，渗入骨组织，超过其他药物。

　　5.皮肤软组织的感染：用于包括革兰阴性杆菌所致的五官科感染和伤口感染。

　　6.其他：用于治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染。　替代氯霉素，作为治疗伤寒的首选药物。

　　〔不良反应及应用注意〕

　　消化道反应：如恶心、呕吐、上腹不适、腹痛腹泻、食欲减退，以培氟沙星和环丙沙星为多。氧氟沙星还可引起伪膜性肠炎。

　　中枢神经系统反应：头晕、头痛、情绪不安、烦躁、失眠、眩晕等不良反应，仅次于消化道反应。不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。

　　过敏症状：发生皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎等;偶见过敏性休克。光敏性皮炎，以洛美沙星多见。

　　一过性白细胞减少，有时可引起关节痛、肌肉痛和关节炎。

　　对幼年动物可引起轻度软骨组织损害，不宜用于妊娠期妇女、骨质未发育完全的小儿。

　　药物分泌于乳汁，哺乳妇女服用时应停止哺乳。

　　肾功能减退者，经肾排出的药物，如氧氟沙星应减量。

　　35-2

　　二、常用氟喹诺酮类药物

　　诺氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸

　　环丙沙星(ciprofloxacin)又名环丙氟哌酸

　　氧氟沙星(ofloxacin)又名氟嗪酸

　　左氧氟沙星(levofloxacin)

　　洛美沙星(lomefloxacin)

　　氟罗沙星(fleroxacin)又名多氟沙星

　　斯氟沙星(sparfloxacin)又名司帕沙星

　　莫西沙星(moxifloxacin)