2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(35)

　　诺氟沙星

　　诺氟沙星(氟哌酸，norfloxacin)，第三代中第一个氟喹喏酮类药物，为依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星的原形。

　　口服吸收迅速，约2h达血药浓度峰值。

　　蛋白结合率低(10%～l5%)。

　　在肾脏和前列腺中的药物浓度为血中的6.6倍和7.7倍，在胆汁中的浓度亦高;

　　抗菌活性最低。

　　培氟沙星

　　广泛分布于机体组织及体液，可通过炎症脑膜进入脑脊液。口服或静滴，脑脊液均可获得有效浓度。

　　抗菌谱广，与诺氟沙星相似，抗菌活性略逊于诺氟沙星

　　氧氟沙星

　　高效广谱抗菌药：

　　●革兰阳性菌：优于诺氟沙星

　　●革兰阴性菌：包括铜绿假单胞菌，有较强作用

　　●肺炎支原体、奈瑟菌、厌氧菌、结核杆菌也有一定活性。

　　环丙沙星

　　抗菌谱广，体外抗菌活性为目前临床应用喹诺酮类中最强的。但厌氧菌无效。

　　用于全身感染，包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤及软组织感染均有效，对前列腺炎也有效。

　　能部分渗入脑组织和脑脊液，可用于治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎。

　　洛美沙星

　　抗菌谱广，其体内抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星强，不及氟罗沙星。

　　洛美沙星所致的光敏反应最常见.

　　氟罗沙星

　　体外抗菌活性略逊于环丙沙星，但其体内抗菌活性强于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。

　　左氧氟沙星

　　抗菌活性强，对革兰阳性、革兰阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌作用，对衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌亦有较强的作用。

　　司帕沙星

　　为长效品种，tl/2为17.6h，本品具有强组织穿透力，可迅速进入多种组织和体液，脑脊液亦达血药浓度的24%。

　　对葡萄球菌、链球菌等革兰阳性球菌的作用增强，为环丙沙星2～4倍;对β-内酰胺类抗生素耐药的肺炎球菌有效。

　　克林沙星

　　●革兰阳性和阴性菌：比司帕沙星强4～8倍;

　　●耐环丙沙星的葡萄球菌：有较高抗菌活性。

　　●肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌：与环丙沙星相似;

　　●非发酵菌、嗜麦芽窄食单胞菌、幽门螺杆菌：

　　有较强作用;

　　●厌氧菌：比环丙沙星、司帕沙星更强;

　　●本品光敏反应率高。

　　加替沙星

　　对各种呼吸道病原菌、革兰阳性菌中MASA(耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌)、粪肠球菌、厌氧菌有良好作用.

　　对肠杆菌科细菌作用与环丙沙星相似。对铜绿假单胞菌作用差。

　　莫西沙星

　　对呼吸道菌属、肺炎支原体、衣原体、嗜肺军团菌等敏感。

　　临床用于消化道、皮肤、软组织感染，限用于耐青霉素的肺炎链球菌引起的

　　【体内过程】

　　吸收：

　　易吸收的磺胺药，口服后主要在小肠上段吸收，短、中效类口服后2～4h达血药浓度高峰，长效类约需4～6h达血药浓度高峰。

　　分布：

　　血浆蛋白疏松结合，除磺胺嘧啶结合率在20%～25%外，其余多在90%左右。

　　广泛分布于全身各组织和体液中，还可通过胎盘,进入胎儿体内。磺胺药在肝、肾中含量较高

　　在神经、肌肉及脂肪组织中含量较低。

　　某些磺胺药，如SD、SMZ，与血浆蛋白结合少，能通过血脑屏障，分布到脑脊液中，进入脑脊液量达血药浓度的40%～80%。

　　磺胺类也可渗入胸腔、腹腔、滑膜腔和眼房中。

　　消除：

　　在肝中被乙酰化;大部分从肾小球滤过，小部分经肾小管分泌，经尿排泄。

　　各种磺胺药的乙酰化程度，乙酰化物的溶解度不同，但一般溶解度都较小，易在肾小管中析出结晶，引起泌尿系统的不良反应。

　　少数磺胺类药可自胆汁、乳汁、唾液、支气管中排出。

　　难吸收磺胺则主要经肠道排出。

　　〔抗菌谱〕抑菌剂

　　较广，对多种G+和G-菌均有抑制作用。最敏感的有A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌和诺卡菌属;对砂眼衣原体、疟原虫及放线菌等也有抑制作用。

　　磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用，使疗效明显增强，抗菌范围增大。

　　对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。