2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(36)

　　制霉菌素

　　化学结构、体内过程、抗菌作用与两性霉素B基本相同，但作用较弱，毒性更大，不作注射用。

　　口服难吸收，对全身真菌感染无治疗作用。但可用于肠道念珠菌病，预防长期使用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染。

　　第十二章 抗病毒药

　　重点内容：

　　1. 广谱抗病毒药

　　利巴韦林、干扰素的药理作用及临床应用

　　2. 抗RNA病毒药

　　齐多夫定、金刚烷胺的药理作用及临床应用

　　3. 抗DNA病毒药

　　阿昔洛韦、阿糖腺苷、拉米夫定的药理作用及临床应用

　　第一节　广谱抗病毒药

　　利巴韦林(ribavirin，病毒唑)

　　嘌呤三氮唑化合物

　　抑制RNA和DNA病毒 ; 甲型、乙型流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、乙型脑炎病毒、副黏病毒、甲型肝炎病毒和人免疫缺陷病毒(HIV)等。

　　【临床应用】

　　①治疗丙型肝炎患者：口服，与干扰素联用;

　　②治疗甲型、乙型流感病毒：气雾疗法;

　　③用于流行性出血热、麻疹并发肺炎：静脉给药;

　　④用于带状疱疹、生殖器疱疹等：局部。

　　二、生物制剂

　　干扰素，由Ⅰ型(IFN-α、IFN-β、IFN-ω)和Ⅱ型(IFN-γ)组成。

　　Ⅰ型IFN：抗病毒作用

　　Ⅱ型IFN：巨噬细胞、中性粒细胞、自然杀伤细胞(NK)活化作用。

　　IFN口服无效，注射给药。

　　①IFN-α为广谱抗病毒药。

　　机制：通过诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制。

　　IFNs通过抗病毒作用、免疫调节作用，治疗病毒感染。

　　临床用于多种病毒感染性疾病，如慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等，亦用于抗肿瘤。

　　②IFN-α2b用于治疗慢性病毒性肝炎、尖锐湿疣、生殖器疱疹。

　　胸腺肽α 1

　　胸腺肽α 1为一组免疫活性肽，可诱导T细胞分化成熟，调节其功能。

　　临床用于慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染，肿瘤治疗。

　　转移因子

　　转移因子是从健康人白细胞中提取的一种核苷肽，无抗原性，可将供体细胞免疫信息转移给未致敏的受体细胞，使其获得供体细胞的特异性和非特异性细胞免疫功能，亦能起到佐剂作用。

　　临床用于艾滋病、病毒感染、霉菌感染，肿瘤辅助治疗。

　　第二节　抗RNA病毒药

　　一、滋病毒药

　　齐多夫定

　　【药理作用】

　　对HIV-1和HIV-2均有抑制作用。在活化细胞内的抗HIV作用，强于静止细胞内。

　　机制：在艾滋病毒(HIV)感染的细胞内→胸苷激酶、胸苷酸激酶的作用下→转化为活性三磷酸体(AZTTP)→以假底物形式竞争HIV反转录酶，并掺入到正在合成的单链DNA中，抑制DNA链的增长→阻碍病毒的复制和繁殖。

　　对人体细胞DNA聚合酶的影响小，因而不抑制人体细胞的增殖。

　　艾滋病毒感染治疗的首选药，有并发症时，需应用对症的其他药物联合治疗，可以延缓疾病的进程，延长病人的存活期。

　　HIV蛋白酶抑制药

　　本类药物有沙奎那韦、利托那韦、奈非那韦、英地那韦、安泼那韦。

　　共同特点：

　　● 选择性抑制HIV蛋白酶，对HIV-1病毒复制有很强的抑制作用，但对人细胞蛋白酶的亲和力很弱;

　　● 与核苷类反转录酶抑制药(NRTIs)合用，有协同作用;

　　● 病毒易产生耐药，但比NRTIs慢;

　　● 被细胞色素P450代谢。