2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(36)

　　金刚烷胺和金刚乙胺

　　用于亚洲甲型流感的预防和治疗。

　　扎那米韦

　　用于流感预防和治疗。用药宜早，降低严重程度，缩短病程，减少下呼吸道并发症。预防用药可使感染率下降。

　　第三节　抗DNA病毒药

　　一、 抗疱疹病毒药

　　阿昔洛韦

　　阿昔洛韦(无环鸟苷，ACV)，二核苷类抗病毒药，尤以对疱疹病毒的疗效突出。

　　① 局部用药：治疗单纯疱疹性角膜炎，皮肤、黏膜疱疹病毒感染，生殖器疱疹和带状疱疹;

　　②静注或口服给药：治疗单纯疱疹病毒所致的各种感染、EB病毒感染、艾滋病患者并发水痘、带状疱疹等。

　　碘苷

　　部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒感染，对急性上皮性疱疹性角膜炎疗效显著，对疱疹性虹膜炎无效。

　　阿糖腺苷

　　二、 抗乙型肝炎病毒

　　拉米夫定

　　乙肝疫苗(hepatitisBvaccine)

　　第十三章 抗结核病药

　　重点内容：

　　1. 常用抗结核病药:

　　一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等，特点：疗效高，不良反应少，患者较易接受。

　　二线药：一线药耐药时，或与患者相关的一些因素如HIV感染时，用如环丙沙星、对氨基水杨酸、卡那霉素等药物治疗。

　　2.药物的应用原则

　　3.抗麻风病药

　　第一节　抗结核病药物

　　一、常用抗结核病药

　　异烟肼

　　又称雷米封，异烟酸的衍生物。

　　肝内代谢：异烟肼→乙酰化酶→乙酰化→乙酰异烟肼、异烟酸等，与少量原形药→从肾排出。

　　异烟肼的代谢分：

　　● 快代谢型：尿中乙酰化异烟肼较多。

　　● 慢代谢型：尿中的游离异烟肼较多。

　　【抗菌作用】

　　异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性，抗菌作用强。

　　对细胞内外的结核杆菌，具有同等的杀灭作用。

　　单用易产生耐药性，联合用药可延缓耐药性产生，并增强疗效。

　　异烟肼与其他抗结核病药无交叉耐药性。

　　作用特点

　　① 高效、价廉

　　② 口服吸收好

　　③ 分子量小，穿透力强

　　④ 大部分经乙酰化代谢，存在快、慢乙酰化代谢型，影响药物疗效和毒性的发生率和程度

　　⑤ 为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用

　　【临床应用】

　　治疗结核病的首选药物，适用于各种类型的结核病，如肺、淋巴、骨、肾、肠等结核，结核性脑膜炎、胸膜炎及腹膜炎等。

　　四联药物疗法：与其他抗结核药联用，异烟肼+利福平+乙胺丁醇+吡嗪酰胺，价格低、疗效佳。对急性粟粒性结核、结核性脑膜炎应增大剂量，必要时，采用静脉滴注。

　　[不良反应] 少、轻.长期应用有

　　① 外周神经炎和中枢神经系统症状

　　INH致VitB6→GABA↓→CNS兴奋症状

　　慢乙酰化多见，用VitB6 少量预防

　　② 肝损害

　　乙酰化产物—单乙酰异烟肼(肝毒物)

　　快乙酰化多见，定期复查肝功能

　　二、利福平(rifampicin)

　　具有高效低毒、口服方便等优点。

　　抗菌谱:广谱

　　● 结核杆菌：强大的抑制或杀灭作用，仅次于异烟肼，强于链霉素;对繁殖期和静止期的结核杆菌有作用;对其他抗结核药耐药的菌株也有效;能杀灭巨噬细胞、纤维空洞、干酪样病灶中的结核杆菌。

　　作用机制：抑制依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成

　　耐 药 性：单用易产生耐药性;RNA多聚酶 b亚单位(靶位)突变