2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(39)

　　4.心脏：

　　心率：小量(0.4～0.6mg)：少数人减慢

　　↖(-)突触前膜的M1-R(负反馈)

　　较大量(1~2mg)：加快

　　↖(-)窦房结的M2-R

　　房室传导：加速

　　5.血管： 治疗量无明显变化

　　大量血管扩张：改善微循环 机制：(与M受体阻断无关)

　　体温升高的代偿性散热反应

　　直接扩张血管作用

　　6.中枢神经系统(CNS)：

　　治疗剂量： 轻度兴奋延髓及其高级中枢→ 弱的迷走N兴奋作用

　　较大剂量 ： 轻度兴奋延髓和大脑

　　(1—2mg)

　　中毒剂量 明显中毒症状(谵妄、昏迷等)

　　(10mg以上)

　　持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致循环和呼吸衰竭

　　[不良反应]

　　1.副作用：口干，视力模糊，瞳孔散大，便秘，尿储留

　　2.使用过量：呼吸加深加快、高热、谵妄惊厥等。

　　3.严重中毒：中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。

　　〔禁忌证】 青光眼，前列腺肥大

　　☆东莨菪碱

　　特点：

　　1.外周作用与阿托品相似

　　2.中枢镇静和抑制腺体分泌强于阿托品：

　　3.主要用于：

　　麻前给药 晕动病 呕吐

　　帕金森病(缓解流涎，震颤，肌僵直)

　　☆山莨菪碱 人工合成品-654-2

　　特点：

　　1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品

　　2.外周抗胆碱：不易入中枢，不良反应少

　　3.平滑肌解痉和心血管抑制作用似阿托品。

　　4.血管解痉选择性高

　　5.主要用于感染性休克，内脏绞痛

　　Ⅱ.阿托品的合成代用品

　　(一)合成扩瞳药

　　按扩瞳和调节麻痹持续时问，从长到短分别为阿托品、后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品。

　　(二)合成解痉药

　　这类药物能明显抑制胃肠道平滑肌收缩，解除胃肠道痉挛，并能减少胃酸分泌。主要用于胃肠痉挛和泌尿道痉挛及消化性溃疡。随着组胺受体阻断剂和质子泵抑制剂的出现，消化性溃疡方面的应用渐少。

　　丙胺太林(普鲁本辛)。奥芬溴铵、格隆溴铵、戊沙溴铵、地泊溴铵、喷噻溴铵

　　贝那替秦(胃复康)。双环维林、羟苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁等。

　　哌仑西平，替仑西平