2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(39)

　　酚妥拉明和妥拉唑啉

　　【药理作用】阻断α1=α2,直接扩血管

　　1.血管：扩血管，降血压:α1+直接

　　2.心脏: 兴奋;阻断α2+降压反射

　　3.其他：拟胆碱及组胺样作用，胃肠兴奋, 胃酸分泌增多，皮肤潮红等

　　【临床应用】

　　1.外周血管痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎

　　2.处理NE外漏

　　3.嗜铬细胞瘤的诊断

　　4.抗休克, 心源性为佳

　　5.难治性心衰及急性心肌梗塞

　　【不良反应】

　　常见的有皮肤潮红，竖毛，胃肠道兴奋引起的腹泻、腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡病等。

　　注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用。严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。

　　酚苄明

　　作用特点：

　　1.作用缓慢,强大,持久

　　2.降压强度与交感张力强弱相关

　　3.还能加快心率，有较弱的抗组胺,抗5-HT作用

　　4.主要用于外周血管痉挛性疾病。

　　二、β受体阻断药

　　共同特点

　　• β受体阻断作用

　　• 内在拟交感活性

　　• 膜稳定作用(局麻样作用)

　　• 其他

　　1.β受体阻断作用

　　(1)心血管系统：抑制心脏，降低冠脉血流;整体、慢性给药可舒张血管、降低血压

　　(2)支气管平滑肌收缩，

　　(3)代谢：抑制脂肪、糖元分解;延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢时对抗儿茶酚胺的敏感性增高和抑制T4转变为T3

　　(4)肾素：抑制释放

　　2.内在拟交感活性

　　有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有一定激动作用，称内在拟交感活性。

　　3.膜稳定作用(局麻样作用)

　　指药物抑制细胞膜对离子的通透性，降低细胞膜的电活动。

　　【临床应用】

　　1. 高血压;心律失常;心绞痛和心肌梗死

　　2. 甲亢

　　3. 偏头痛

　　【不良反应和禁忌症】

　　心血管反应

　　诱发或加重支气管哮喘

　　反跳现象

　　其他：偶见眼-皮肤粘膜综合征，幻觉、失眠和抑郁等;少数人出现低血糖及加强降糖药的作用

　　Ⅱ.药物分类

　　(一)β1、β2受体阻断药

　　1.无内在活性的β1、β2受体阻断药 普萘洛尔

　　2.有内在活性的β1、β2受体阻断药如吲哚洛尔、阿普洛尔等。

　　普萘洛尔

　　[作用特点]

　　β1=β2, 无内在活性,首过效应个体差异

　　[药理作用】

　　用药后心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠状动脉流量下降，心肌耗氧量明显减少，肾素释放减少，支气管阻力有一定程度的增高，血压可能下降。

　　[临床应用]

　　心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进等。

　　【不良反应】心功能不全的病人会引起急性心力衰竭。可诱发支气管痉挛、心动过缓、房室传导阻滞等。病人长期使用而突然停用，可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧，所以要停用前需逐渐减量。

　　糖尿病患者慎用。支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。

　　(二)β1受体阻断药

　　1.无内在活性的β1受体阻断药

　　阿替洛尔(atenolol)有较强的选择性心脏作用，对血管及支气管的影响较小。无膜稳定作用。口服吸收快，分布广泛，脂溶性低，进入脑内很少。绝大部分以原形从肾排出。作用持久而安全。临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

　　美托洛尔(metoprolol)肠道吸收迅速，可通过血脑屏障，绝大部分经肝代谢后从尿中排出。

　　临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。剂量需个体化。

　　2.有内在活性的β1受体阻断药

　　醋丁洛尔

　　(三)α、β受体阻断药

　　但对β受体的阻断作用强于对α受体的阻断作用。

　　拉贝洛尔(1abetalol)阻断α、β受体。对β1及β2受体阻滞作用相似，对突触后膜α1受体也有选择性阻断作用。本品口服吸收好。较少进入脑组织，体内大部分被代谢成无活性产物。临床主要用于中度至重度高血压，静注可用于高血压危象

　　卡维地洛(carvedilol)阻断α、β受体，无内在活性。此外还有抗氧化及抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统作用。口服易吸收，有首过消除。临床用于高血压、某些充血性心力衰竭、心绞痛等。

　　传出(31题/4年—8题/年;传出-10%)

　　8.毛果芸香碱临床用于

　　A. 有机磷中毒

　　B.术后腹胀气

　　c.青光眼

　　D.扩瞳验光

　　E.抗体克

　　9.多巴胺对心血管系统和肾脏的作用是

　　A.大剂量使外周血管扩张、肾血管收缩

　　B.大剂量使外周血管收缩、肾血管扩张

　　C.小剂量使外周和肾血管收缩

　　D.小剂量使外周和肾血管扩张

　　E.不影响肾血管和肾血流

　　8. 碘解磷定的临床应用特点是

　　A.需根据病情，足量重复使用

　　B.须口服给药

　　C.须与新斯的明合用

　　D.对敌百虫、敌敌畏中毒效果较好

　　E.中毒早期须快速静脉给药

　　9. 下列药物中，选择性B1受体激动药是

　　A.阿替洛尔

　　B.多巴酚丁胺

　　C.异丙肾上腺素

　　D.卡维地洛

　　E.沙丁胺醇

　　8.异丙肾上腺素临床可用于治疗

　　A.重症肌无力

　　B.支气管哮喘

　　C.高血压

　　D.内脏绞痛

　　E.心动过速

　　9.新斯的明的药理作用是

　　A.抑制胆碱酯酶

　　B.阻断M胆碱受体

　　C.阻断N胆碱受体

　　D.激动a肾上腺素受体

　　E.阻断β肾上腺素受体

　　[25-27]

　　A.间羟胺

　　B.维拉帕米

　　c.氟尿嘧啶

　　D.奥美拉唑

　　E.异丙肾上腺素

　　25.影响神经递质释放并直接激动α1 受体的药物是 A

　　26.影响核酸代谢的药物是 C

　　27. 影响Na+K+ATP酶活性的药物是 D

　　[36--37]

　　A.新斯的明

　　B.毒扁豆碱

　　C.阿托品

　　D.碘解磷定

　　E.氯磷定

　　36.临床用于术后腹气胀与尿潴留效果好的药物是 A

　　37.局部应用治疗青光眼，作用较毛果芸香碱强而持久的药物是 B

　　[38-40]

　　A. 阿托品

　　B.东莨菪碱

　　c.山莨菪碱

　　D.后马托品

　　E.哌仑西平

　　38.中毒时，有中枢兴奋作用的药物是 A

　　39.有中枢抑制作用的药物是 B

　　40.对胃酸分泌抑制作用强的药物是 E

　　[41·42]

　　A.去甲肾上腺素

　　B.多巴胺

　　c.麻黄碱

　　D.肾上腺素

　　E.可乐定

　　41.与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭的药物是 B

　　42.治疗上消化道出血应选用的药物是 A

　　[46-47]

　　A.洋地黄毒苷

　　B.地高辛

　　c.阿托品

　　D.哌替啶

　　E.考来烯胺

　　46.能治疗强心苷中毒引起的窦性心动过缓和房室传导阻滞的药物是 C

　　47.具有明显肝肠循环的药物是 B

　　【37—39】

　　A.α受体激动药

　　B.α受体阻断药

　　C.β受体激动药

　　D.β受体阻断药

　　E. M受体激动药

　　37.酚妥拉明是 B

　　38.普萘洛尔是 D

　　39.毛果芸香碱是 E

　　【40-41】

　　A.支气管哮喘

　　B.青光眼

　　C.外周血管痉挛

　　D.心律失常

　　E.重症肌无力

　　40.酚妥拉明可用于治疗 C

　　41.异丙肾上腺素可用于治疗 A

　　[39-41]

　　A.血压升高

　　B.瞳孔扩大

　　C.骨骼肌松弛

　　D.腺体分泌增加

　　E.心脏兴奋性下降

　　39.普萘若尔可引起E

　　40.毛果云香碱可引起D

　　41.去甲肾上腺素可引起A

　　[32-34]

　　A.阻断M胆碱受体

　　B.激动a肾上腺素受体

　　C.激动β肾上腺素受体

　　D.阻断a肾上腺素受体

　　E.阻断β肾上腺素受体

　　32，酚妥拉明的药理作用是D

　　33.阿替洛尔的药理作用是E

　　34.东莨菪碱的药理作用是A

　　[35-36]

　　A.皮肤干燥

　　B.心动B过缓

　　C.肌肉震颤

　　D.瞳孔缩小

　　E.局部组织坏死

　　35.去甲肾上腺素的不良反应有E

　　36.普萘洛尔的不良反应有B

　　74.麻黄碱的特点包括 ACDE

　　A.激动α，β促进递质释放

　　B.明显的中枢抑制作用

　　C.不易发生继发性血压下降现象

　　D.作用弱而持久

　　E.可透过血脑屏障

　　75.阿托品可用于ACDE

　　A.减少全麻时的腺体分泌

　　B.全麻时的骨骼肌松弛

　　C.有机磷中毒抢救

　　D.感染性休克伴高热

　　E.虹膜睫状体炎

　　76.阿托品的药理作用包括ABE

　　A.升高眼内压

　　B.减少腺体分泌

　　C.缩瞳

　　D.收缩血管

　　E.松弛平滑肌

　　毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱，碘解磷定，

　　阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱，后马托品，哌仑西平

　　去甲肾上腺素，间羟胺，麻黄碱，多巴胺，异丙肾上腺素，

　　酚妥拉明 ，普萘洛尔，阿替洛尔，