2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(40)

　　头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦可有皮疹和心血管反应;骨髓抑制(再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少)、肝损害和心血管虚脱。

　　X型题

　　卡马西平作用特点是

　　A.对高热、破伤风、子痫引起的惊厥有效

　　B.对癫痫的精神运动性发作疗效好

　　C.对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效好

　　D.对小发作也有效

　　E.具有抗心律失常作用

　　答案：BCE

　　治疗失神性发作的药物--乙琥胺(ethosuximide)

　　防治小发作的首选药。

　　◎对失神小发作有效，对其他型癫痫无效。

　　◎副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血。

　　广谱抗癫痫药物----丙戊酸(sodiumvalproate)

　　【作用及机理】

　　◎增加脑内GABA含量，可能是其抗惊厥的作用基础：

　　◎对抗GABA受体拮抗剂印防己毒素和荷包牡丹碱引起的动物惊厥发作;

　　◎抑制GABA降解酶γ-氨基丁酸转氨酶和瑚珀酸半醛脱羧酶。

　　◎抑制电压敏感性Na+通道有关;

　　【临床应用】

　　各种类型的癫痫发作均有一定疗效。特别是对小发作效果好，疗效优于乙琥胺，但是因为有肝毒性，临床仍常选用乙琥胺。在小发作合并大发作时作为首选药使用。对大发作的疗效不如苯妥英钠和苯巴比妥，但是当这两药无效时，丙戊酸钠仍有效。对精神运动性发作的疗效与卡马西平相似。对其他药物不能控制的顽固性癫痫丙戊酸钠也可能有效。

　　【不良反应】

　　丙戊酸钠的不良反应较轻。偶见肝损害(万分之一)，个别可因肝功能衰竭而死亡。2岁以下儿童，多药合用时特别容易发生致死性肝损害。10岁以上儿童耐受性较好。对胎儿有致畸作用，常见脊椎裂。

　　扑米酮

　　扑米酮对大发作及局限性发作疗效好，可作为精神运动性发作的辅助药。与苯妥英钠和卡马西平合用有协同作用。

　　美芬妥英

　　氟桂利嗪

　　奥卡西平

　　苯二氮卓类:

　　◎适用于癫痫治疗的药物有地西泮、氯硝西泮(clonazepam)、硝西泮(nitrazepam)

　　◎地西泮是控制癫痫持续状态的首选药之一。静脉注射见效快，安全性较大。但偶可引起呼吸抑制，宜缓慢注射(lmg/分)。

　　◎硝西泮对肌阵挛性癫痫、不典型小发作和婴儿痉挛有较好疗效。

　　◎氯硝西泮和氯巴占对各型癫痫都有效，尤以对失神小发作、肌阵挛发作和不典型小发作为佳。

　　◎常见的副作用是中枢抑制作用明显，甚至发生共济失调。久用可产生耐受性，骤然停药时发生症状反跳和戒断症状，原有发作加剧。

　　第二节抗惊厥药

　　惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈不随意收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。常见于高热、破伤风、子痫、癫痫大发作和某些药物中毒等。

　　除应用巴比妥类、苯二氮类或水合氯醛治疗外，也可注射硫酸镁抗惊厥。

　　【药理作用】由于给药途径不同，可产生完全不同的药理作用。口服硫酸镁很少吸收，有泻下及利胆作用;外用热敷硫酸镁还有消炎消肿作用。注射给药可引起中枢抑制和骨骼肌松弛。

　　1.静脉给药：

　　△抗惊厥作用，通过：

　　4Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛;

　　4作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失;

　　4对于各种原因所致的惊厥，尤其是子痫，有良好的抗惊厥作用。