2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(41)

　　有关氯丙嗪的叙述正确的是()

　　A.氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药

　　B.氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠合剂”，用于人工冬眠疗法

　　C.氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用

　　D.氯丙嗪可用于治疗帕金森病

　　E.以上说法均不对

　　答案：B

　　氟哌啶醇(haloperidol)

　　[特点]

　　抗精神病作用和镇吐作用较氯丙嗪强，而镇静作用较弱，降温作用不明显，其锥体外系反应发生率高、程度严重。α和M受体阻断作用轻，对心血管系统的副作用较小。

　　[用途]

　　常用于各型精神分裂症、躁狂症.也适用于止吐、持续性呃逆

　　心血管、肝损轻而保留应用

　　氯氮平

　　氯氮平是第一个用于临床的非典型的抗精神病药，属苯二氮类。其抗精神病作用较强而迅速，特异性阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D4亚型受体，而对黑质-纹状体系统的D2和D3亚型受体几无亲和力。氯氮平还选择性阻断5-HT2A受体，协调5-HT和DA系统的平衡和相互作用。

　　临床用于治疗急、慢性精神分裂症，而且对其他药物无效的病例，包括慢性精神分裂症的退缩等阴性症状仍有较好疗效;也可用于长期给予氯丙嗪等传统抗精神病药物引起的迟发运动障碍。

　　舒必利

　　可选择性阻断中脑-边缘系统的D2受体，对纹状体D2受体的亲和力较低，因此其锥体外系不良反应较少。

　　用于治疗精神分裂症的幻觉妄想型或紧张型，对精神分裂症的阴性症状如情绪低落、忧郁、孤僻、退缩等也有效，也可用于顽固性恶心呕吐的治疗;

　　五氟利多(penfluridol)

　　长效→慢性;锥体外系反应多

　　利培酮(risperidone)抗5-HT>抗D2

　　适于首发急性和慢性病人，对分裂症的认知功能和继发抑郁有治疗作用，不良反应轻。

　　第二节心境稳定剂

　　心境稳定剂既往称为抗躁狂药，是一类主要用于双向心境障碍躁狂状态的药物，因对躁狂和抑郁具有双向调节、稳定病情、预防复发的作用，故名心境稳定剂。

　　可能病因：与脑内单胺类功能失调有关

　　某些抗精神病药物(如氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平、利培酮、匹莫齐特等)、抗癫痫药(卡马西平、丙戊酸钠)、钙通道阻滞药(维拉帕米)，碳酸锂是治疗躁狂症的基本药物。

　　碳酸锂(lithiumcarbonate)

　　【药理作用】

　　抗躁狂作用

　　正常人：影响小

　　躁狂症患者：言语、行为恢复正常

　　【临床应用】

　　用于治疗躁狂症或躁狂抑郁症的躁狂状态，对精神分裂症的兴奋躁动也有效。

　　可与抗精神病药合用提高疗效，减少抗精神病药剂量。锂盐对抑郁症也有一定疗效。此外锂盐还可治疗强迫症、周期性精神病、经前期紧张症等。

　　【不良反应】

　　安全范围小

　　1.轻度：恶心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤

　　2.中毒脑病综合征：意识障碍、深反射亢进、共济失调、震颤

　　解救：立即停药，静滴生理盐水

　　3.抗甲状腺作用甲减或甲状腺肿大

　　第三节抗抑郁药

　　1.三环类抗抑郁药：丙米嗪(米帕明)、阿米替林、多塞平(多虑平)、氯米帕明(氯丙米嗪)等。

　　2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：地昔帕明、马普替林、米安色林、去甲替林、普罗替林、阿莫沙平等。

　　3.选择性5-HT再摄取抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西塔罗帕、氟伏沙明等。

　　4.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺、托洛沙酮、苯乙肼、异卡波肼、反苯环丙胺等。

　　其中，5-HT再摄取抑制剂以其作用选择性强，多无抗胆碱、抗组胺作用，对心血管系统毒性小等优点，在临床抑郁症的治疗中日益受到重视，成为一线抗抑郁症药物。

　　一、 三环类抗抑郁药

　　米帕明(imipramine丙咪嗪)

　　【药理作用】

　　1.CNS

　　正常人：安静、嗜睡、视力模糊、血压稍降、注意力不集中。

　　抑郁病人：精神振奋、情绪高涨

　　【机制】

　　抑制突触前膜对NA及5-HT再摄取→升高突触间隙NA及5-HT浓度

　　2植物神经系统

　　阻断M受体,--阿托品样作用

　　3心血管系统

　　血压下降，心律失常

　　机制：抑制心肌中NA再摄取，NA

　　【临床应用】

　　1.各型抑郁症;强迫症

　　2.遗尿症

　　3.焦虑和恐怖症

　　起效缓慢，不能作为应急药

　　【不良反应】

　　1.抗胆碱作用

　　前列腺肥大及青光眼患者禁用

　　2.心血管系统

　　高血压、心脏病患者慎用或禁用

　　3.其它

　　中枢神经系统反应、过敏反应