2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(42)

　　卡比多巴(不能通过血脑屏障而进入脑)

　　特点：

　　≠BBB，与左旋多巴合用(1：4或1：10，心宁美)

　　机制

　　抑制ADCC活性:

　　u 可使左旋多巴更多进入中枢,

　　u 抑制左旋多巴在外周生成多巴胺而减少了外周不良反

　　↑疗效，↓副作用

　　2.MAO(单胺氧化酶)-B抑制药

　　司来吉兰(selegiline,丙炔苯丙胺)

　　司来吉兰是选择性的B型单胺氧化酶(MA0-B)不可逆性抑制剂。口服后能迅速吸收，并能迅速通过血脑屏障，在脑中浓度较高。

　　司来吉兰抑制纹状体中的MA0-B，减少DA降解，增加DA在脑内的浓度;也可抑制突触处DA的再摄取而延长多巴胺作用时间。

　　神经保护剂→抑制超氧阴离子和羟自由基形成→延迟N元变性和PD的发展

　　临床症状改善不明显，常与左旋多巴合用，可减少后者的剂量和副作用，使左旋多巴的“开关”现象消失。

　　(三)DA受体激动药

　　溴隐亭(bromocriptine，溴麦亭)

　　1.为D2类受体强激动药，对D1类受体具有部分拮抗作用;对外周DA受体、a受体也有较弱的激动作用。

　　2.(+)垂体 D2R→抑制催乳素和生长激素→

　　治疗泌乳闭经综合征和肢端肥大症

　　3.大剂量(+)黑质-纹状体D2R→治疗PD，

　　与L-dopa合用治疗PD疗效较好

　　表17-2药物比较

　　(四)促多巴胺释放药

　　金刚烷胺(amantadine)

　　特点：

　　1.机制

　　促进L-DOPA进入脑循环

　　促使DA合成、释放

　　减少DA的再摄取

　　2.肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解

　　抗胆碱药<金刚烷胺

　　当患者不能耐受L-DOPA时可选用本药

　　1-2

　　二　抗胆碱药

　　适用于：

　　1.轻症患者

　　2.不耐受或禁用左旋多巴的患者

　　3.与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善

　　4.治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效

　　苯海索(trihexyphenidyl)

　　又称安坦(artane)

　　特点：

　　1.外周抗胆碱为阿托品的1/3～1/10

　　2.抗震颤疗效好，改善运动障碍和肌肉强直

　　3.对PD疗效不明显，副作用较多

　　4.青光眼、前列腺肥大者慎用