2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(43)

　　第二节　人工合成的镇痛药

　　哌替啶(度冷丁 )

　　吗啡镇痛作用虽很强，但易产生依赖性和呼吸抑制。人工合成镇痛药，如哌替啶、芬太尼、美沙酮等为吗啡较好的代用品，在临床广泛使用。

　　【药理作用】

　　1.CNS

　　镇痛=吗啡的1/7-1/10; 持2-4h

　　镇静、欣快、抑呼吸、扩血管、

　　呕吐≈吗啡

　　不缩瞳、不止咳

　　2.平滑肌兴奋(弱、短)

　　少尿潴留、便泌;无止泻，无产程延长

　　【临床应用】

　　1、镇痛 替代吗啡

　　2、心源性哮喘

　　3、麻醉前给药和人工冬眠

　　【不良反应】

　　反复使用也易产生耐受性和成瘾性。过量可抑制呼吸。

　　芬太尼(fentanyl)

　　镇痛作用比吗啡强100倍。显效快，维持时间短，仅1～2h。临床主要用于各种原因引起的剧痛。 麻醉辅助用药，V复合麻醉，

　　美沙酮(methadone，美散痛)的镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当。临床适用于创伤、手术后、晚期癌肿等引起的剧痛。缩瞳、便秘、升高胆道内压力和抑制呼吸等作用亦较吗啡轻。是常用的吗啡和海洛因等成瘾者脱毒治疗时的替代药物。

　　曲马多(tramadol)为中枢性镇痛药，镇痛作用强度与喷他佐辛相似，镇咳效力为可待因的1/2。适用于外科和产科手术及晚期肿瘤疼痛等中度及重度急慢性疼痛。

　　喷他佐辛(pentazocine，镇痛新)镇痛效价强度是吗啡的1/3，呼吸抑制效价强度是吗啡的1/2。本药成瘾性小，临床主要用于各种慢性剧痛及术后疼痛。

　　第四节　阿片受体拮抗剂

　　纳洛酮和纳曲酮

　　纳洛酮(naloxone)和纳曲酮(naltrexone)化学结构与吗啡相似，与阿片受体的亲和力比吗啡强，能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合，其本身无明显药理效应。但吗啡中毒患者仅需注射小剂量即能迅速翻转吗啡的作用，1～2min使呼吸抑制现象消失，增加呼吸频率。吗啡依赖者应用纳洛酮或纳曲酮后迅速诱发出戒断症状。纳洛酮口服生物利用度低于2%，一般注射给药，临床主要用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速缓解呼吸抑制及其他中枢抑制症状，使昏迷患者复苏。

　　真题：

　　1.吗啡一般不用于

　　A.癌性剧痛

　　B.急性锐痛

　　c.心肌梗死性心前区剧痛

　　D.胆绞痛及肾绞痛

　　E.神经压迫性疼痛

　　2.用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制的急救药是

　　A.咖啡因

　　B.尼可刹米

　　C.士的宁

　　D.哌甲酯

　　E.匹莫林

　　尼可刹米：直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，可提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快。

　　3.吗啡急性中毒致死的主要原因是

　　A.大脑皮层深度抑制

　　B.延脑过度兴奋后功能紊乱

　　C.血压过低

　　D.心跳骤停

　　E.呼吸肌麻痹

　　4.吗啡可用于治疗

　　A分娩疼痛

　　B 便秘

　　C心源性哮喘

　　D颅内压增高

　　E前列腺肿大

　　5.阿片类药物与解热镇痛抗炎药配伍后，主要发挥

　　A.中枢镇痛作用

　　B.外周镇痛作用

　　C.中枢和外周双重镇痛作用

　　D.中枢和外周双重解热作用

　　E.中枢解热作用

　　6.吗啡最严重的不良反应是

　　A.瞳孔极度缩小

　　B.便秘

　　C.成瘾

　　D.恶心呕吐

　　E.排尿困难

　　7.吗啡的药理作用有ABCDE

　　A.抑制机体免疫功能

　　B.兴奋平滑肌

　　C.抑制延脑催吐化学感受区

　　D.抑制脑干呼吸中枢

　　E.镇痛