2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(45)

　　四、抗心律失常药的分类

　　根据药物对离子转运和电生理特性的影响，将抗心律失常药分为

　　以下五类(表25-3)。

　　第二节常用的抗心律失常药

　　一、I类钠通道阻滞药

　　(一)IA类

　　适度阻滞钠通道。

　　抑制Na+内流：动作电位0相去极化速度减慢，传导减慢。

　　抑制K+外流：APD、ERP延长。

　　减少Ca2+内流：有膜稳定作用。

　　奎尼丁(quinidine)

　　(广谱抗心律失常药)

　　【来源】

　　【药理作用】

　　1. 降低自律性：

　　抑制细胞膜的钠通道，使4相去极化速度减慢，自律性降低。特点：治疗剂量下对异位起搏点抑制作用比窦房结更明显，故有利于消除异位节律。

　　2.减慢传导

　　抑制0相Na+内流，减慢心房肌、心室肌和浦肯野纤维0期去极化速度和幅度，因而传导速度减慢。

　　3.延长有效不应期

　　奎尼丁减少3相复极化时K+外流，延长APD及ERP，并使ERP更趋向一致，有利于消除折返。对心房ERP的延长比心室更明显。

　　4.其他

　　阻断α受体、抗胆碱作用，阻滞Ca2+内流，抑制心肌收缩力，使外周血管舒张，血压下降，反射性兴奋交感神经。

　　【临床应用】

　　广谱抗心律失常药，对室上性和室性快速型心律失常都有效。

　　主要用于心房颤动、心房扑动的复律治疗，复律后的维持，室上性心动过速的治疗。对伴有心衰的患者，应先选用强心苷治疗。

　　奎尼丁不良反应较多，一般常在其他药物治疗无效时才使用。

　　【不良反应】

　　不良反应多，毒性较大，安全范围小，使用过程中约l/3患者出现不良反应，尤其老年人、心脏或肝肾功能不全者，因此应进行血药浓度监测。

　　1.胃肠道反应：

　　2.心血管反应

　　(1)低血压：

　　(2)血管栓塞：

　　(3)心律失常：

　　3.金鸡纳反应：久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清等。

　　4.奎尼丁晕厥：偶尔突然出现阵发性室性心动过速，甚至心室纤颤而死亡，发作时意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止，称为“奎尼丁晕厥”。可能由于心室出现弥漫性传导阻滞和复极不均一所致。应立即人工呼吸、胸外按压，用异丙肾上腺素、阿托品等药治疗。

　　5.过敏反应。