2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(45)

　　1.与苯巴比妥、苯妥英钠合用-效↓

　　2.与血管舒张药、α-R(-)药、

　　硝酸甘油合用→严重体位性低血压

　　3.与地高辛合用：↓地高辛的肾清除率

　　4.与双香豆素、华发林合用→出血

　　ⅠA类普鲁卡因胺Procainamide

　　【药理作用】

　　作用与奎尼丁相似但较弱。

　　●房性心律失常的作用较奎尼丁弱

　　●室性心律失常的作用似优于奎尼丁

　　抑制4相和0相Na+内流，降低心肌自律性，减慢房室传导。

　　延长心房ERP，变单向阻滞为双向阻滞，消除折返激动。

　　抗胆碱作用、抑制心肌收缩力的作用，均较奎尼丁弱。无α受体阻断。

　　【临床应用】

　　主要用于阵发性室性心动过速、频发性室性期前收缩，亦可用于室上性和室性心律失常。对奎尼丁不能耐受者可用本品。

　　可口服，亦可静注。

　　【不良反应】

　　胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等。

　　过敏反应：包括皮疹、药热、粒细胞减少。

　　长期用药的患者10%～20%出现红斑狼疮样症状，慢乙酰化者易发生，停药后多数可恢复。

　　静注过快，由于抑制心收缩力、扩张周围血管，出现低血压。

　　剂量过大可致传导阻滞、室性期前收缩，甚至心室颤动。

　　传导阻滞、低血压、心衰及肝肾功能不全患者慎用。

　　(二)ⅠB类

　　轻度阻滞心肌细胞钠通道。

　　抑制0相去极化：作用较弱。在不同条件下，可减慢传导，或加快传导。

　　促进K+外流：APD缩短更显著，相对延长ERP。

　　利多卡因

　　利多卡因为局麻药，是目前防治急性心肌梗死、及各种心脏病并发快速室性心律失常的安全、高效及速效药物。

　　【药理作用】

　　利多卡因能直接作用于心脏，对自主神经很少影响。

　　1.降低自律性。

　　此外，也可提高心室肌阈电位，提高它的致颤阈。对心房作用甚弱。

　　2.缩短ADP，相对延长ERP。

　　3.改变病变区传导速度：

　　治疗量一般对传导无明显影响。

　　心肌缺血，心肌细胞外液K+升高：减慢传导，单向阻滞变为双向阻滞，消除折返。

　　细胞外低K+组织：促进K+外流，最大舒张电位负值增大，0期去极化速度及幅度增加，传导速度加快，消除单向阻滞，终止折返。