2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(45)

　　【临床应用】

　　临床用于预防和治疗室性心律失常，对室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效，特别是对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。

　　对室上性心律失常基本无效。

　　【不良反应】

　　主要是中枢神经系统反应：轻度为头昏、兴奋、激动、嗜睡、眩晕、语言与吞咽困难，严重者可见感觉异常、视力模糊、定向障碍、肌肉抽搐，至精神错乱、惊厥等，应迅速降低滴速。

　　心血管系统的不良反应少。禁用于严重室内及房室传导阻滞者。

　　苯妥英钠

　　电生理作用似利多卡因。

　　能降低浦氏纤维自律性;缩短APD及ERP，而ERP/APD比值增大，有利于消除折返;

　　可改善房室传导，能与强心苷竞争Na+，K+-ATP酶，抑制强心苷中毒所致的晚后除极和触发活动，恢复强心苷中毒而受抑制的传导，是治疗强心苷中毒引起快速性心律失常的首选药物之一。

　　主要用于强心苷中毒引起的室性或室上性心律失常。对其他室性心律失常也有效，但利多卡因为首选。

　　不良反应：

　　美西律(慢心律)

　　治疗急、慢性室性心律失常。有效性较利多卡因和普鲁卡因胺差，但可控制奎尼丁或其他ⅠA类药无效的室性快速型心律失常。

　　妥卡尼(室安卡因)，

　　用于治疗各种室性心律失常，尤适用于强心苷中毒和心肌梗死所致的室性心律失常。但有效性弱于利多卡因和奎尼丁。

　　(三)ⅠC类

　　钠通道有高亲和力。显著抑制0相去极化，减慢传导。对复极化几无影响。

　　普罗帕酮

　　【药理作用及临床应用】

　　阻滞钠通道，降低心房、心室及浦肯野纤维0相去极化速度和幅度，减慢传导，其中浦肯野纤维最明显。

　　抑制K+外流：适度延长APD和ERP;

　　提高心肌细胞阈电位，降低自律性。

　　此外，尚有弱的阻断β受体，阻滞L型钙通道作用，具有轻度的负性肌力作用。

　　口服，用于预防或治疗室性、室上性早搏和心动过速。

　　静脉注射，可中止阵发性室性、室上性心动过速，预激综合征伴室上性心动过速，电转复后室颤发作等。

　　目前临床应用越来越多，对室性心律失常(特别是恶性)很有效。

　　二、Ⅱ类β受体阻断药

　　抗心律失常作用：

　　●阻断心脏肾上腺素β受体。

　　●高浓度时有膜稳定作用。

　　●阻滞钠通道、促进钾通道开放、抗心肌缺血等作用。

　　可改善心肌病变，防止严重心律失常及猝死。

　　普萘洛尔

　　【药理作用】

　　机制是阻断β受体作用。此外，高浓度时具有膜稳定作用，即对心脏的直接作用。

　　1.降低自律性

　　抑制4相去极化速度，降低窦房结自律性。特别是当交感神经兴奋时更明显。抑制浦肯野纤维自律性。

　　2.延长ERP

　　延长房室结ERP，消除由于房室结折返产生的室上性心动过速;

　　在心室可消除儿茶酚胺依赖性的心律失常，此为抗心律失常作用的基础。

　　普萘洛尔降低心肌耗氧量，减轻心肌缺血，这些均有利于消除折返性心律失常。

　　3.减慢传导速度

　　【临床应用】

　　主要用于室上性心律失常：如窦性心动过速、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速，尤其对交感神经兴奋性过高引起的心律失常疗效更好。

　　减慢心室率，但不能消除心律失常。对一般室性心律失常无效，仅对运动或精神因素引起的室性心律失常有效。不良反应的发生率比苯妥英钠或利多卡因高，故不作首选。