2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(45)

　　窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压及心衰等，对有病窦综合征、房室传导阻滞、支气管哮喘或慢性肺部疾患者禁用。

　　长期应用后对脂肪、糖代谢可产生不良影响，应慎用于高脂血症及糖尿病患者。

　　阿替洛尔

　　用于治疗室上性心律失常，减慢心房颤动和心房扑动时的心室率，对室性心律失常亦有效。

　　艾司洛尔

　　短效的β1受体阻断药。

　　主要用于室上性心律失常，减慢心房扑动、心房颤动时的心室率。

　　三、Ⅲ类延长动作电位时程药

　　降低细胞膜K+电导，减少K+外流，从而能延长浦肯野纤维和心室肌APD和ERP。

　　但对动作电位幅度和去极化速率影响较小。

　　胺碘酮

　　溴苄铵

　　胺碘酮

　　【药理作用】

　　胺碘酮作用机制：阻滞钠、钙、钾通道，非竞争性阻断α及β受体作用。

　　较明显地抑制复极化，延长心房肌、心室肌、传导系统的APD和ERP。

　　可降低窦房结、希-浦系统自律性，提高室颤阈，降低浦肯野纤维和窦房结的传导性。

　　对冠状血管等平滑肌具有舒张作用，扩张冠状血管，降低外周血管阻力，降低心肌做功和耗氧量，保护缺血心肌等作用。几无负性肌力作用。

　　【临床应用】

　　广谱抗心律失常药，适用于室上性、室性心律失常，对心房颤动、心房扑动和室上性心动过速效果良好。

　　对反复发作，常规药无效的顽固性室性心律失常也较有效。

　　因具有舒张冠脉、减少心肌耗氧的作用，故也适用于冠心病并发的心律失常。

　　【不良反应】

　　不良反应较多，并且发生率与剂量、用药时间有关。

　　严重的不良反应为：致死性肺毒性和肝毒性，如间质性肺炎、肺纤维化、肝炎等。

　　四、Ⅳ类钙通道阻滞药

　　1类：选择性作用于L型钙通道，其中多数药物结合在α1亚单位。根据α1亚单位上的不同结合位点，又分为几个亚类：

　　1a类：二氢吡啶类，如硝苯地平;

　　1b类：地尔硫类。如地尔硫;

　　1c类：苯烷胺类，如维拉帕米。

　　2类：选择性作用于其他电压依赖性钙通道，如作用于T、N、P通道药物。

　　3类：非选择性通道调节剂，如双苯烷胺类，包括芬地林、普尼拉明、苄普地尔和桂利嗪等。

　　抗心律失常应用的钙通道阻滞药主要有维拉帕米、地尔硫、苄普地尔等。

　　钙通道阻滞药通过阻滞L型钙通道，钙电流减小，降低窦房结、房室结细胞的自律性，减慢房室结传导速度，延长房室结细胞膜钙通道复活时间，延长其不应期。

　　维拉帕米

　　【药理作用及临床应用】

　　选择性阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca2+内流，主要影响窦房结、房室结等慢反应细胞。

　　●抑制4相缓慢去极化，使自律性降低，心率减慢;

　　●降低房室结0相去极化速度和幅度，使房室传导速度减慢.

　　●ERP延长，有利于消除折返。

　　维拉帕米对室上性和房室结折返引起的心律失常效果好。阵发性室上性心动过速的急性发作已成为首选。

　　心房扑动、心房颤动降低心室率，有效。

　　急性心肌梗死和心肌缺血，强心苷中毒引起的室性早搏也有效。

　　维拉帕米具有扩张血管、降低血压的作用，适于伴有冠心病或高血压患者。

　　地尔硫

　　【临床应用】

　　用于阵发性室上性心动过速、心房扑动或心房颤动等。对室上性心律失常，疗效不如维拉帕米。

　　可用于冠心病、心绞痛及轻中度高血压的治疗，尤适用于老年病人。

　　第三节抗心律失常药物的选用

　　快速型心律失常的用药选择：

　　①窦性心动过速：应针对病因治疗，需要时可采用β受体阻断药、维拉帕米。

　　②房性早搏：一般不需要药物治疗，若频繁发生，并引起阵发性房性心动过速，可用β受体阻断药、维拉帕米、地尔硫，或使用Ⅰ类抗心律失常药。

　　③心房扑动、心房颤动：

　　●转律：奎尼丁(宜先用强心苷)、普鲁卡因胺、胺碘酮;

　　●转律后防止复发：用奎尼丁、丙吡胺。

　　●减慢心室率：β受体阻断药、维拉帕米、强心苷类。

　　④阵发性室上性心动过速：这类心律失常多由房室结折返引起，故常用具有延长房室结不应期的药物。

　　●急性发作时：宜选用维拉帕米、β受体阻断药、腺苷、强心苷等。

　　●慢性或预防发作：可用强心苷、奎尼丁、普鲁卡因胺等。

　　⑤室性早搏：首选普鲁卡因胺、丙吡胺、美西律、其他Ⅰ类抗心律失常药，胺碘酮。心肌梗死急性期，通常静脉滴注利多卡因。强心苷中毒者用苯妥英钠。

　　⑥阵发性室性心动过速：转律用利多卡因、丙吡胺、普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮、奎尼丁，维持用药与治疗室性早搏相同。

　　⑦心室纤颤：转律用利多卡因、普鲁卡因胺或胺碘酮。