2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(46)

　　一、β肾上腺素受体阻断药

　　治疗慢性心功能不全的常规用药。

　　早期应用，改善心力衰竭的症状，提高射血分数，改善患者的生活质量，改善预后，降低死亡率，且不良反应少。

　　●卡维地洛(carvedilol)，治疗效果较为显著

　　●美托洛尔(metoprolol)

　　●比索洛尔(bisoprolol)等。

　　【作用机制】

　　1. β受体的上调作用

　　2.抑制RAS和血管升压素的作用

　　→扩张血管，减少水钠潴留，降低心脏的前后负荷，减少心肌耗氧量，改善心肌缺血。

　　→逆转和减慢心力衰竭患者的心肌肥厚、心肌重构及心脏纤维化。

　　3.改善心脏舒张功能

　　通过减慢心率，延长左室充盈时间，增加心肌血流灌注，降低心肌的耗氧量，对心脏产生有益的保护作用。

　　4.抗心律失常作用

　　减少心力衰竭时心律失常的发生，可改善预后，降低心力衰竭时猝死的发生率。

　　5.抗生长和抗氧自由基作用

　　卡维地洛，兼有α受体阻断、抗生长和抗氧自由基，长期应用可降低心力衰竭患者的死亡率，提高生存率。

　　【临床应用】

　　用于心功能比较稳定的Ⅱ～Ⅲ级的心力衰竭患者，基础病因为扩张型心肌病者尤为适宜。

　　某些常规治疗心力衰竭方法无效时亦可试用。

　　二、利尿药

　　心力衰竭时，血管壁内Na+含量增加，可通过Na+-Ca2+交换，增加血管平滑肌细胞内Ca2+的水平，促进血管收缩，增加对升压物质的反应性。

　　噻嗪类利尿药作用机制：

　　●促进Na+、水的排泄，减少血管内Ca2+的含量，血管壁的张力下降，外周阻力降低;

　　●减少血容量，降低心脏前、后负荷，消除或缓解静脉淤血、肺水肿和外周水肿。

　　应用：

　　用于轻、中度心力衰竭患者，左、右心室充盈量高的患者，对心力衰竭伴有水肿、明显淤血者尤为适用。

　　留钾利尿药：作用较弱，多与其他利尿药如袢利尿药等合用。能有效拮抗肾素-血管紧张素激活所致醛固酮水平的升高，增强利尿效果、防止失钾，还可抑制胶原增生和防止纤维化。

　　电解质紊乱、酸碱平衡失调。噻嗪类与强效利尿药可增加钾的排出，应注意补钾。

　　三、磷酸二酯酶抑制剂

　　临床应用的有：米力农(milfinone)、维司力农(vesnafinone)等，属于双吡啶类衍生物。

　　作用：能选择性抑制PDE-Ⅲ活性，提高细胞内cAMP含量，产生心收缩力加强、扩张血管作用。

　　维司力农：激活细胞膜Na+通道，促进Na+内流;抑制K+通道，延长动作电位时程;增加cAMP的含量，促进Ca2+的内流;增加心肌收缩成分对Ca2+敏感性。

　　应用：

　　米力农用于严重心力衰竭者，作短期静脉给药的首选正性肌力药，可明显改善心脏的收缩功能和舒张功能，缓解症状，提高运动耐力。

　　米力农后提高心力衰竭病死率，故米力农仅供短期静脉给药治疗急性心衰。

　　四、β受体激动药

　　β受体激动药通过激动β受体，提高腺苷酸环化酶活性，增加细胞内cAMP水平，Ca2+内流，从而增强心肌收缩力。

　　多巴酚丁胺(dobutamine)、扎莫特罗(xamoterol)、多巴胺等均能激动β受体，增强心肌收缩力，增加心排出量，改善心、肾功能，短期内应用可改善症状。

　　不降低心力衰竭患者的死亡率，心率加快，心肌耗氧量增加，易诱发心律失常。不宜用作心力衰竭的常规治疗。

　　第46讲在线作业

　　课后练习题

　　A型题

　　1.主要经肝代谢的药物是

　　A.洋地黄毒苷

　　B.去乙酰毛花苷C

　　C.地高辛

　　D.毛花苷C

　　E.毒毛花苷K

　　答案：A

　　2.强心苷中毒出现哪种症状不宜给予钾盐

　　A.室性早搏

　　B.室性心动过速

　　C.房性心动过速

　　D.房室传导阻滞

　　E.二联律

　　答案：D

　　B型题

　　A.地高辛

　　B.洋地黄毒苷

　　C.米力农

　　D.多巴酚丁胺

　　E.毒毛花苷K

　　1.血浆半衰期最长的强心苷

　　答案：B

　　2.半衰期30～36小时，最常用于口服的强心苷

　　答案：A

　　3.起效最快，半衰期最短的强心苷

　　答案：E

　　4.通过抑制磷酸二酯酶，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非苷类

　　答案：C

　　5.通过兴奋β受体，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非苷类

　　答案：D

　　X型题

　　1.强心苷对心肌电生理的影响包括

　　A.降低窦房结和心房自律性

　　B.降低浦氏纤维自律性

　　C.减慢房室传导

　　D.缩短心房肌有效不应期

　　E.缩短心室肌有效不应期

　　答案：ACDE

　　2.卡托普利治疗心力衰竭的作用

　　A.抑制ACE活性

　　B.抑制心肌及血管重构

　　C.降低全身血管阻力，增加心排出量

　　D.增强压力感受器的敏感性，减慢心率

　　E.抑制交感神经活性作用

　　答案：ABCDE