2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(50)

　　1.利尿作用

　　利尿作用中等。

　　机制：抑制远曲小管近端Na+-C1-同向转运系统，抑制氯化钠重吸收，肾小管管腔渗透压增高，水重吸收减少而利尿。

　　转运至远曲小管的Na+增加，促进了K+-Na+交换。尿中除排出Na+、C1-外，K+的排泄也增多，长期服用可引起低血钾。

　　轻度抑制碳酸酐酶，抑制H+-Na+交换而利尿。H+-Na+交换受抑制，K+-Na+交换增加，可导致低血钾。

　　可减少尿酸排泄，促进Ca2+重吸收、促进Mg2+的排出。

　　2.降压作用

　　常用的降压药。

　　用药早期：通过利尿、血容量减少而降压;

　　长期用药：通过排钠较多，血管对儿茶酚胺的敏感性降低，血管扩张而产生降压作用。

　　3.抗利尿作用

　　噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量、口渴症状。

　　机制：排钠→血浆渗透压降低→减轻口渴感。

　　【临床应用】

　　1. 水肿:

　　1) 轻、中度心源性水肿首选药物，也是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。注意强心苷中毒

　　2)肾性水肿：

　　3)肝硬化腹水：应注意补K+

　　2.高血压病：

　　3.尿崩症:

　　4.高尿钙伴有尿结石者

　　【不良反应及防治】

　　1.电解质紊乱：

　　低钾.低钠.低镁.低氯碱血症。

　　抑制碳酸酐酶，减少H+分泌，使氨排出减少，可引起血氨升高，故肝功能不全、肝硬化患者慎用，以防引起肝性脑病。

　　2.高尿酸血症痛风者甚用

　　3.代谢紊乱:高血糖高血脂症

　　糖尿病和高血脂症患者甚用

　　4.过敏反应:与磺胺类交叉过敏

　　(三)低效能利尿药

　　保钾利尿药：氨苯蝶啶、阿米洛利

　　主要作用于远曲小管远端和集合管，直接阻止管腔钠通道，减少Na+的重吸收，使Na+的排出增加而利尿;同时抑制Na+-K+交换，伴有血钾升高。

　　在临床上常与排钾利尿药合用，治疗顽固性水肿。单用疗效较差，常与噻嗪类合用。

　　不良反应：

　　高血钾和消化道症状恶心、呕吐、腹泻等。

　　氨苯喋啶抑制二氢叶酸还原酶，引起叶酸缺乏，肝硬化病人服用此药，可发生巨幼红细胞性贫血。

　　螺内酯(安体舒通)

　　化学结构与醛固酮相似，竞争性与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。利尿作用与醛固酮水平有关。

　　作用弱而缓慢，服药后1天起效，2～4天达最大效应，长期使用效果可能减弱。

　　主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，如充血性心力衰竭、肝硬化、肾病综合征。作用弱，常与其他利尿药合用。

　　不良反应较轻，少数患者可引起头痛、困倦、精神紊乱等。但久用可引起高血钾，肾功能不良尤易发生，故肾功能不全者禁用。

　　可引起男子乳房女性化和性功能障碍、妇女多毛症等，停药后可迅速恢复。

　　乙酰唑胺(醋唑磺胺)

　　主要通过抑制近曲小管碳酸酐酶的活性，抑制HCO3-的重吸收，使尿中HCO3-、K+和水的排出增多，而产生利尿作用。目前临床一般不作利尿药用。

　　抑制眼睫状体向房水中分泌HCO3-，减少房水的生成，降低眼内压，

　　临床主要用于

　　1.治疗青光眼。

　　此外，

　　2.碱化尿液

　　3.纠正代谢性碱中毒

　　第二节脱水药渗透性利尿药(osmoticdiuretics)

　　特点

　　② 脉注射后，不易通过毛细血管进入组织，可以提高血浆渗透压，产生组织脱水作用。

　　②易经肾小球滤过，不被肾小管再吸收，。增加水和部分离子的排出，产生渗透性利尿作用。

　　甘露醇(mannitol)

　　口服不吸收，主要用20%的高渗溶液静脉注射、静脉点滴。