2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(51)

　　麦角胺、麦角毒能收缩末梢血管，作用强大。能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。

　　大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端干性坏疽。

　　3.阻断受体

　　氨基酸麦角碱类能阻断a受体，翻转肾上腺素的升压作用。麦角新碱无此作用。

　　【临床应用】

　　1.子宫出血

　　通过使子宫平滑肌强直性收缩，机械性压迫血管而止血。主要用于产后、刮宫后，或其他原因引起的子宫出血。

　　2.产后子宫复旧

　　产后子宫复旧缓慢者，容易出血或感染，麦角制剂通过收缩子宫，促进子宫复旧。

　　3.偏头痛

　　麦角胺与咖啡因合用能通过收缩脑血管，减少搏动幅度，治疗偏头痛。

　　4.中枢抑制

　　麦角毒的氢化物具有中枢抑制、血管舒张作用，与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂。

　　第三十五章　组胺及其受体阻断药

　　重点内容：

　　H1受体拮抗药：苯海拉明、氯苯那敏、吡咯醇胺、西替利嗪的药理作用、临床应用及不良反应

　　第一节 组胺

　　当组织受到免疫反应或物理、化学等刺激后，肥大细胞脱颗粒释放组胺，与组胺受体结合，产生病理生理学反应。

　　组胺有三种受体类型：

　　●H1受体，主要分布于平滑肌、内皮细胞和脑;

　　●H2受体，主要分布于胃黏膜、心肌、肥大细胞及脑;

　　●H3受体，分布于突触前和脑。

　　第二节 H1受体阻断药

　　第一代抗组胺药：20世纪80年代前。代表药有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、曲吡那敏、美喹他嗪、苯茚胺、赛庚啶等。特点：中枢神经作用强，有明显的镇静和抗胆碱作用，表现为思睡、注意力不集中等。

　　第二代抗组胺药：20世纪80年代后。代表药有阿伐斯汀、美克洛嗪、布可立嗪、特非那定、阿司咪唑、氮斯汀、西替利嗪、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、酮替芬、咪唑斯汀、奥沙米特、非索非那定等。特点：对H1受体选择性高，镇静等中枢神经作用弱。

　　【药理作用】

　　1.外周H1受体阻断

　　完全拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用;

　　对组胺引起的毛细血管扩张、通透性增加、局部水肿，有很强的抑制作用;

　　部分对抗组胺引起的血管扩张、血压下降。由于H2受体也参与心血管功能的调节。

　　对H2受体兴奋所致胃酸分泌，无影响。

　　2.中枢作用

　　多数可通过血脑屏障，阻断中枢的H1受体，产生镇静催眠作用。以异丙嗪、苯海拉明作用最强，吡苄明次之，氯苯那敏较弱，苯茚胺偶尔引起轻度中枢兴奋。

　　阿司咪唑难以通过血脑屏障，无中枢作用。

　　3.其他

　　许多第一代H1受体阻断药有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。

　　还有微弱的α受体阻断作用、局麻作用。

　　【临床应用】

　　1.变态反应性疾病

　　用于防治因组胺释放所致的荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿效果良好。

　　对变态反应性支气管哮喘效果差，对过敏性休克无效。氮斯汀、酮替芬等可抑制组胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介质释放，可用于过敏性哮喘的预防。