2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(52)

　　环孢素

　　【药理作用】

　　选择性地作用于T淋巴细胞活化初期。主要靶细胞是辅助性T细胞(Th)，抑制辅助性T细胞IL-1和IL-2受体的表达，减少IL-2的合成和分泌，减少其他淋巴因子的生成和释放，降低Th细胞功能。

　　不影响骨髓的正常造血功能，对B细胞、粒细胞、巨噬细胞的影响小。

　　机制：

　　环孢素→进入淋巴细胞→环孢素受体结合→形成复合物→抑制钙调磷酸酶→阻止细胞浆T细胞激活核因子的去磷酸化，妨碍信息核转导→抑制T细胞的活化及IL-2、IL-3、IL-4、TNF-α、TFN-γ等细胞因子的基因表达。

　　环孢素→增加T细胞中转化生长因子β(TGF-β)的表达。

　　【临床应用】

　　主要用于肾、肝、心、肺、角膜、骨髓等组织器官移植后的排异反应，可与小剂量糖皮质激素合用，能降低排异反应及感染的发生率，提高存活率。

　　可用于自身免疫性疾病的治疗，如类风湿性关节炎、红斑狼疮、银屑病、自身免疫性溶血性贫血、大疱性天疱疮等。

　　【不良反应】

　　发生率较高，但多为可逆性。

　　肾毒性：是该药最常见的不良反应，发生率为70%～100%，是停药或调整治疗方案的主要原因。

　　肝损害：多见于用药早期，大部分病例在减少用量后可缓解。

　　神经系统：长期用药可见震颤、惊厥、神经痛、共济失调等。

　　继发感染：较为常见，多为病毒感染。

　　继发肿瘤：发生率为一般人群的30倍，以淋巴瘤和皮肤瘤多见。

　　高血压：发生于50%的肾移植患者和几乎所有的心脏移植患者。

　　此外，可见恶心、呕吐、厌食、齿龈增生、多毛症等。

　　用药期间应对肝、肾功能进行定期检查。

　　23.环孢素最常见的不良反应是

　　A.肾毒性

　　B.肝损害

　　C.多毛

　　D.继发感染

　　E.继发肿瘤

　　23环孢素临床用于

　　A 镇静催眠

　　B 降血糖

　　C 器官移植后的排斥反应

　　D 抗菌

　　E 抗肿瘤

　　23.环孢素的药理作用是

　　A.抑制巨噬细胞功能

　　B.抑制NK细胞活性

　　C.抑制T淋巴细胞活化

　　D.抑制B淋巴细胞活化

　　E.抑制T和B淋巴细胞活化

　　【64-65】

　　A.活化巨噬细胞

　　B.减少抗体分泌

　　C.抑制淋巴细胞DNA合成

　　D.转移免疫信息

　　E.调节B细胞和T细胞的分化增殖

　　64.卡介苗的药理作用特点是 A

　　65.白细胞介素—2的药理作用特点是E