2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(53)

　　2双胍类

　　甲福明(二甲双胍 metformin)

　　苯乙福明(苯乙双胍 phenformine)

　　【药理作用】

　　糖尿病人用此药后血糖可明显降低，但正常人用后，作用不明显。其作用机理是;一、促进组织对葡萄糖的摄取;二、增加肌肉组织中糖的无氧分解;三、减少葡萄糖在肠道的吸收;四、减少肝葡萄糖的生成;五、改善胰岛素与其受体的结合，增强胰岛素的作用;六、拮抗胰高血糖素等的作用。

　　【临床应用】

　　用于轻症非胰岛素依赖性糖尿病，特别是有肥胖病人(因为它能降低甘油三脂　胆固醇)。单饮食控制无效，胰岛素每天需要量在少于20单位。

　　【不良反应】

　　1、严重的不良反应是乳酸性酸血症，甚至发生酮尿，降糖灵的此一反应发生率高达50%，发生后死亡率也较高。

　　2、常见的胃肠道症状。

　　3、大剂量引起吸收不良，导致VB12和叶酸缺乏。

　　3、α葡萄糖苷酶抑制药

　　阿卡波糖 acarbose

　　机制：

　　在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解糖类的糖苷水解酶，从而减慢糖类水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收，血糖峰值降低。

　　4、胰岛素增敏药

　　罗格列酮 rosiglitajone环格列酮 ciglitazone

　　【药理作用】

　　1、改善胰岛素抵抗，降低血糖。

　　2、改善脂肪代谢紊乱：降低2型糖尿病甘油三脂，增加总胆固醇和HDL-C水平。

　　3、抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的增生，抗动粥。

　　4、改善胰岛β细胞功能：增加胰腺胰岛面积、密度、胰岛中胰岛素含量，阻止胰岛β细胞的衰退。

　　【临床应用】

　　治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病

　　【不良反应】

　　不良反应少

　　嗜睡、肌肉和骨胳疼、头疼、消化道症状。因曲格列酮对少数人有明显的肝毒性(肝功能衰竭甚至死亡)，慎用。

　　5、其它类：促胰岛素分泌药

　　瑞格列奈 repaglinide

　　优点：可以模仿胰岛素的生理性分泌，与胰岛素受体结合K+通道关闭开放电压依赖的Ca 2+通道，使细胞外Ca 2+离子进入细胞内，促进储存的胰岛素分泌。

　　适用2型糖尿病　糖尿病肾病者

　　降糖药 ：真题(9/4=yue2.3/年)

　　19.主要用于轻症2型糖尿病，尤其适用肥胖者的药物是

　　A.阿卡波糖

　　B.格列本脲

　　C.格列齐特

　　D.二甲双胍

　　E.格列吡嗪

　　24.胰岛素对糖代谢的影响主要是

　　A.抑制葡萄糖的运转，减少组织的摄取

　　B.抑制葡萄糖的氧化分解

　　C.增加糖原的合成和贮存

　　D.促进糖原分解和异生

　　E.抑制葡萄糖排泄

　　【70—72】

　　A.吡格列酮

　　B.格列本脲

　　C.二甲双胍

　　D.阿卡波糖

　　E.罗格列酮