2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(54)

　　[25-27]

　　A.简单扩散

　　B.主动转运

　　c.首过消除

　　D.肝肠循环

　　E.易化扩散

　　25.药物分子依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为A

　　26.药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为C

　　27.药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为D

　　解析：

　　简单扩散：

　　药物分子依靠其在脂质双层膜两侧形成的梯度，通过被动扩散转运。

　　主动转运：

　　逆浓度差的转运，不依赖膜两侧浓度差;需借助特殊载体，消耗能量;有饱和现象，药物之间有竞争性抑制现象。

　　易化扩散

　　也称载体转运，是借助膜内特殊载体的一种转运方式。

　　首过消除：药物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。但有些药物进入体循环之前，在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进入体循环的实际药量减少。

　　【25-26】

　　At1/2

　　B生物利用度

　　C表观分布容积

　　D清除率

　　E达峰时间

　　25血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度称为B

　　26药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称为C

　　解析：

　　血浆半衰期(t1/2)：血浆药物浓度下降一半的时间。也称消除半衰期，表示药物在体内消除的快慢。

　　表观分布容积(Vd):药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值。其本身不代表真正的容积，无直接的生理学意义，反映：

　　(1)药物分布的广泛程度。

　　(2)药物与组织结合的程度。

　　清除率(Cl)：在单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除，。

　　清除率是反映药物自体内消除的另一个重要参数。

　　生物利用度(F)：药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度。用来评价制剂吸收程度的指标。

　　【28-30】

　　继发反应

　　毒性反应

　　特异质反应

　　后遗效应

　　停药反应

　　28药物剂量过大或体内蓄积过多时会发生B

　　29仅少数病人出现的与遗传性生化缺陷有关的不良反应为C

　　30反跳反应又称E

　　三、多项选择题(共12题，每题1分。每题的备选项中，有2个或2个以上正确答案。错选或少选均不得分)

　　73.药物产生毒性反应的原因有AD

　　A.用药剂量过大

　　B.机体对药物过于敏感

　　C.药物有抗原性

　　D.用药时间过长

　　E.机体有遗传性疾病

　　解析：

　　毒性反应：在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。

　　毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。

　　分类：

　　(1)因剂量过大立即发生，称为急性毒性反应，多损害循环、呼吸和神经等系统功能;

　　(2)因用药时间过长，体内慢慢蓄积后逐渐产生，称为慢性毒性反应，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。

　　(3)某些药物可能有致突变、致癌、致畸胎作用，称为药物的三致作用，它属于慢性毒性反应中的特殊毒性范畴。

　　临床：

　　注意掌握合理用药剂量、间隔时间、有些药物剂量的个体化。通过增加剂量或延长疗程以期达到治疗目的时，应考虑到用药过量而引起中毒的危险性。

　　有些药物能影响胚胎的正常发育，引起畸胎。妊娠妇女，尤其早期用药应谨慎。如沙利度胺引起的“海豹婴儿”。

　　73.影响药物分布的因素有ABCDE

　　A.药物理化性质

　　B.体液pH

　　C.血脑屏障

　　D.胎盘屏障

　　E.血浆蛋白结合率

　　解析：

　　分布：是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。

　　影响药物分布的主要因素：

　　(一)血浆蛋白结合率：

　　药物与血浆蛋白结合方式：

　　酸性药物与白蛋白结合：华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。

　　碱性药物与α1-糖蛋白结合：β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高，能与奎宁结合。

　　(二)体液pH

　　(三)器官血流量

　　(四)组织亲和力

　　(五)屏障

　　74.与药物的消除速率有关的因素包括ABC

　　A.药物的表观分布容积

　　B.药物的半衰期

　　C.药物的生物利用度

　　D.药物与组织的亲和力

　　E.药物透过血脑屏障的能力

　　解析：

　　药物的消除：代谢、排泄两条途径。

　　●一级动力学消除。消除速度与药量(或浓度)成正比，药物按恒比消除。

　　按一级动力学消除，体内药量变化率(单位时间内消除药量)与当时体内药量成正比。即：

　　dVC/dt=-kVC

　　式中，k为常数，V为表观分布容积，C为药物浓度。

　　●零级动力学消除

　　消除速率　t1/2

　　一级动力学消除：浓度成正比恒定

　　零级动力学消除：恒定值剂量依赖性

　　73.下列药物中，具有药酶诱导作用的药物是ABD

　　A.卡马西平

　　B.苯巴比妥

　　C.氯霉素

　　D.苯妥英钠

　　E.西咪替丁

　　解析：

　　肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶系在内源物和外源物的代谢过程中起着重要作用。

　　药酶诱导剂：导致P450酶活性增加。

　　苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素和地塞米松等。

　　药酶抑制剂：抑制P450酶活性减弱。

　　氯霉素、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、西咪替丁、吩噻嗪类等。

　　74.下列药物属第二信使的有AB

　　A.cAMP

　　B.cGMP

　　C.生长因子

　　D.转化因子

　　E.枸橼酸钠