2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(56)

　　第一章 绪言

　　一、药理学的研究内容和任务

　　药物一般是指可改变或查明机体生理功能及病理状态，能用来预防、治疗和诊断疾病的物质，但用量过大可能对机体产生不良反应。药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用、作用规律及原理的一门科学。药理学一方面研究药物对机体的作用及作用规律，即药物效应动力学，简称药效学;一方面研究在机体的影响下药物在机体内的变化过程及其规律，即药物代谢动力学，简称药动学。

　　第二章 药物的体内过程——药动学

　　药物进入机体后，经历了吸收、分布、代谢和排泄过程，称药物的体内过程，通常把药物的吸收、分布、排泄过程概括为药物的转运;药物的代谢过程概括为药物的转化。药物代谢动力学是研究机体对药物的作用及作用规律的一门学科，即研究体内血药浓度随时间变化而变化的过程。临床常参考药物代谢动力学参数，如半衰期、生物利用度等制定给药方案，以便合理用药。

　　一、药物的体内过程

　　(一)吸收

　　吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。

　　1、药物的理化性质、给药途径、剂型、机体因素(胃肠道pH值、胃排空、肠蠕动性、吸收面积、血流量)

　　首过消除：口服给药，药物吸收后在进入体循环之前，部分在肠道粘膜和肝脏中被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低，此种现象称首过效应，又称第一关卡效应。硝酸甘油的首过效应可灭活90%的药物，所以口服疗效差。

　　(二)分布

　　分布是药物从血液向器官组织转运的过程。

　　影响因素：

　　1、药物的理化性质及体液pH值

　　2、药物与血浆蛋白结合

　　药物与血浆蛋白结合的反应是可逆的，

　　药物与血浆蛋白结合有饱和性和竞争性，

　　血浆蛋白结合率高的药物从体内消除较慢，作用维持时间长。

　　3、局部器官血流量

　　4、体内屏障：血脑屏障和胎盘屏障。

　　(三)药物代谢

　　药物代谢，是指药物在体内发生的化学结构的变化，是药物在体内消除的重要途径。

　　多数药物经此过程后活性降低或消失，但也有些药物经转化后产生活性或毒性。

　　肝脏是药物在体内代谢的主要器官，肝脏微粒体细胞色素P-450酶系又称肝药酶。

　　此种酶系的个体差异很大，除先天性差异外，年龄及病理生理状态等因素都会影响肝药酶的活性。肝药酶的活性还受某些药物的影响。能使肝药酶活性增强的药物称酶诱导剂或酶促剂。如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素和地塞米松等。

　　能使肝药酶活性降低的药物称酶抑制剂。氯霉素、别嘌呤、酮康唑、异烟肼、西米替丁和吩噻嗪类等。

　　(四)排泄

　　药物代谢产物或未经代谢的原形药物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程，称为排泄。药物排泄也是药物消除的主要方式。药物主要通过肾脏排泄，其他排泄途径还有肺、胆汁及腺体(如乳腺、唾液腺等)分泌。

　　二、药物代谢动力学参数及其应用

　　(一)时量关系和时效关系

　　时量关系是指血药浓度随时间而变化的关系。药物在体内吸收、分布、代谢、排泄是一个连续变化的动态过程，此过程决定药物作用强度，起效快慢和维持时间长短。这种药物效应随给药后时间变化而变化的关系，称为时效关系。