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(六)表关分布容积
是指药物在体内达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值。是理论上或计算所得的表示药物应占有体液的容积(以L或L/kg表示)不代表真正体积
根据Vd值可了解药物在体内分布的情况
第三章 药物对机体的作用——药效学
药物效应动力学简称药效学,是研究药物的生化和生理效应及其作用机制,即阐明药物对机体作用和作用机理的科学。
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药物的基本作用 |
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药物作用的量效关系 |
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药物作用的机理 |
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受体学说 |
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一、药物的基本作用
1、治疗作用:凡能达到防治效果或符合用药目的作用称为治疗作用,可分为对因治疗和对症治疗。对因治疗是针对病因给予治疗。
2、不良反应:凡是与治疗目的无关的作用,或使病人产生不利的反应,统称为不良反应。药物的不良反应主要有以下几种:
(1)副反应:副反应也称副作用,是指药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。产生副反应的药理基础是药物作用选择性低,作用范围广,当某一反应被用于治疗目的时,其他反应就成了副反应。因此副反应是随治疗目的而改变的。
(2)毒性反应:指用药剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应,一般是在超过极量时才会发生。
(3)变态反应:是一类异常的免疫反应,也称过敏反应。常见于少数免疫反应异常患者,这种反应和药物剂量无关,反应性质不尽相同。
(4)后遗效应:指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时,残存的主要效应。
(5)继发性反应:是药物治疗作用所引起的不良后果。
(6)停药反应: 又称反跳。
(7)特异质反应 机体用药后少数病人因机体生化机制的异常而出现的特异性不良反应
二、药物作用的量效关系
药物剂量与效应之间的关系称为量效关系。通过对量效关系的分析,可了解药物剂量(或浓度)产生相应效应的规律。有助于阐明药物作用的性质,并为临床制定给药方案提供依据。
1、剂量的概念:根据药物效应,剂量由小到大可依次分为最小有效量、治疗量、极量、最小中毒量和最小致死量。
引起半数动物中毒的剂量,称为半数中毒量;引起半数动物死亡的剂量,称为半数致死量
2、量效曲线:
量效曲线可以看出下列几个特点:药物要达到一定的剂量即最小有效量,才产生效应;在一定范围内,剂量增加,效应也增加;效应增加是有一定极限的,这个极限称为最大效应,当达到最大效应以后,效应不再随剂量增加而增加。
药物产生最大效应的能力,称为效能。
图2-1 典型的量效关系曲线
药物效价强度,是指药物产生一定效应所需剂量大小,效价强度越大,用量越小。
3、量反应和质反应:药物效应的高低以数和量分级表示的称为量反应,如心率、血压、利尿药排钠量等;药物效应以有或无(阳性率)表示者,称为质反应,如死亡率、生存率、惊厥率、睡眠率等。
为了比较质反应的强度,常选用产生50%阳性反应的剂量,即半数有效量(ED50)为指标,该指标较准确地反应了药物的作用强度。
引起半数动物死亡的剂量,称为半数致死量(LD50)。作为药物毒性大小的指标,LD50越小表示药物毒性越大。
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