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2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(55)

  三、药物作用的机理

  药物作用机理是药效学研究的重要内容,它研究药物作用部位,作用方式和作用性质。通常药物作用机理可分为下述三个方面。

  (1)作用于受体

  (2)影响酶活性

  (3)影响离子通道或载体的物质转运

  (4)影响核酸代谢

  (5)参与或干扰细胞代谢

  (6)改变细胞周围环境的理化性质

  (7)影响生理活性物质及其转运

  (8)影响免疫功能

  (9)非特异性作用

  四、受体学说

  1、受体的特征:饱和性、特异性、可逆性、高灵敏度、多样性

  2、受体的类型:离子通道受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、调节基因表达的受体

  3、作用与受体的药物:

  药物与受体的结合能力,称为亲和力,它决定药物的作用强度。

  药物与受体结合后产生最大效应的能力,称为内在活性。

  根据药物对受体的亲和力和内在活性大、小的不同,可将药物分成两类:

  与受体有较强的亲和力,亦有较大的内在活性的药物称为受体的激动药;

  与受体亲和力较强,但无内在活性,与受体结合后,不引起生物效应,却能阻断激动剂和受体的结合,从而对抗激动剂的作用,此类药称为受体拮抗药或称阻断药。

  4、受体的调节:

  受体脱敏、受体增敏

  5、信号转导

  第一信使:神经递质、激素、细胞因子

  第二信使:环磷酰苷、环磷鸟苷、肌醇磷脂、钙离子、二十碳烯酸类、一氧化氮

  第四章 影响药物效应的因素

  一、药物因素

  1、药物的剂量、给药时间、给药次数、给药途径药物

  2、药物的相互作用:两种或两种以上药物同时或先后合用时,可产生药物之间的相互作用。有的相互作用可使药效增强,称为协同作用,有的相互作用则使药效减弱,称为拮抗作用,临床用药时常利用药物的相互作用提高疗效,减少或抵消不良反应。

  药物联合应用的目的在于增强疗效,降低毒性;但不恰当的联合用药,则有可能导致疗效减弱,毒性增加。药物的相互作用可发生在药动学及药效学方面。

  (1)药动学方面

  药物联合应用时,药物在吸收、分布、生物转化及排泄方面可发生相互影响。

  (2)药效学方面

  协同、拮抗作用

  药理性拮抗,化学性拮抗。

  二、机体因素

  1、年龄和性别 2、病理状态 3、精神因素 4、遗传因素

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