2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(58)

　　抗菌谱与青霉素G相似，主要特点是对耐青霉素的金葡菌作用强，但对青霉素敏感菌株的作用不如青霉素G。可口服，与青霉素G间有交叉耐药性。临床主要于耐药金葡菌感染或需长期用药的慢性感染。

　　氨苄西林和阿莫西林

　　本类药物的特点广谱，对革兰氏阴性菌也有杀灭作用。对绿脓杆菌无效，也不耐酶，对抗青霉素的金葡菌(简称“抗青葡”)无效。可口服主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道感染及伤寒、副伤寒。

　　美洛西林、哌拉西林

　　本类药物具有广谱青霉素的性质，且对绿脓杆菌也有较强的抗菌作用，对抗青葡无效，也不耐酸，口服吸收少。临床主要用于绿脓杆菌的感染，也用于变形杆菌的肠杆菌属的感染。

　　替莫西林

　　主要作用于革兰氏阴性菌，耐酶，口服吸收差，用于革兰氏阴性菌所致的尿路、软组织、呼吸道感染

　　二、头孢菌素类

　　第一代头孢菌素类抗生素对革兰阳性菌(包括金葡菌)作用强，对革兰阴性菌作用差，对绿脓杆菌无作用，对金葡菌产生的β-内酰胺酶较稳定，但对其它β-内酰胺酶的稳定性不如第二、三代，对肾脏有一定毒性。临床常用的是头孢拉定、头孢氨苄等。

　　第二代头孢菌素对β-内酰胺酶的稳定性提高，对革兰阴性菌有明显的抗菌作用，强于第一代，对革兰阳性菌的作用稍弱于第二代，部分对厌氧菌也有杀灭作用，但对绿脓杆菌无杀灭作用，对肾脏毒性较第一代低。常用的有头孢呋辛和头孢克洛。

　　第三代头孢菌素的特点是对各种β-内酰胺酶的稳定性更高，抗菌谱比第二代更有所扩大，对革兰阳性菌有抗菌活性，但弱于第一、二代，对革兰阴性菌作用强，尤其对绿脓杆菌、厌氧脆弱类杆菌及肠杆菌有较强的杀菌作用，对肾脏基本无毒。常用药物有头孢哌酮等。

　　第四代孢菌素除具有第三代头孢菌素对革兰阴性菌作用强的特点外，增强了抗革兰阳性菌活性，对β-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定，无肾毒性。常用药物有头孢吡肟。

　　三、非典型β-内酰胺类

　　氨曲南

　　对需氧革兰阴性菌有强大杀菌作用，对革兰阳性菌及厌氧菌作用很弱，具有耐酶、低毒、对青霉素无交叉过敏等特点。口服不吸收，体内分布广。临床主要用于敏感的革兰阴性菌感染，可作为氨基糖苷类的替代品。

　　亚胺培南

　　碳青霉烯抗生素类，抗菌谱广，耐酶，抗菌作用强，与青霉素、头孢菌素类无交叉耐药性等特点，可作为两者的代用品。与西司他汀配伍(泰能，泰宁)，可减少肾小管上皮细胞肾脱氢肽酶Ⅰ的灭活。

　　β-内酰胺酶抑制剂

　　克拉维酸(棒酸)和舒巴坦(青霉烷砜)均为β-内酰胺酶抑制剂。它们本身的抗菌力很弱，其主要作用是通过抑制多种β-内酰胺酶而保护了不耐酶的β-内酰胺类抗生素，从而加强了后者的抗菌作用。常与β-内酰胺类抗生素组成复方制剂使用。

　　第七章 大环内酯类抗生素和林可霉素类抗生素

　　一、大环内酯类

　　【抗菌谱】

　　红霉素对革兰阳性菌作用强，与青霉素相似。对某些螺旋体、支原体、衣原体及立克次体也有作用。

　　【抗菌机理】

　　一般为抑菌，高浓度时也可杀菌。红霉素可与敏感菌的核蛋白体50S亚基结合，抑制转肽作用及肽链移位，从而抑制蛋白质合成而发挥抗菌作用。

　　【不良反应】

　　红霉素无严重毒副作用。可引起肝损伤

　　红霉素

　　是治疗军团菌、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎的首选药

　　阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、泰利霉素等。其特点是抗菌谱与红霉素大致相同，但抗菌活性较强，且对酸稳定性好，口服生物利用度以及血药浓度皆有提高。尤其是组织渗透力较强，有的还可进入细胞内，从而加强其抗菌活性和扩大应用范围，不良反应较少，故可用于多种感染性疾病的治疗。

　　罗红霉素(生物利用度高，胃肠道反应小，肺、扁桃体浓度高)

　　克拉霉素(首过消除明显)

　　阿奇霉素(对革兰阴性菌作用强，对肺炎支原体作用强)

　　泰利霉素(抗肺炎链球菌作用较上述抗生素强百倍)

　　二、克林霉素类与万古霉素

　　克林霉素

　　【抗菌作用】

　　对革兰阳性菌有较强的抗菌作用，对革兰阴性菌作用弱，但对厌氧的革兰阴性菌作用较好

　　抗菌作用机制与红霉素相同，与红霉素合用时产生竞争性拮抗，故不易合用。

　　【用途】

　　可用于青霉素G无效或对青霉素G过敏的革兰阳性球菌感染，是用于急慢性金黄色葡萄球菌性骨髓炎的首选药。用于厌氧的革兰阴性菌感染疗效较好。

　　【不良反应】

　　胃肠反应较轻。偶见由抗药菌株引起伪膜性肠炎。