2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(59)

　　一、喹诺酮类药物

　　【抗菌机制】

　　喹诺酮抗菌机制是通过形成药物-DNA-酶复合物，抑制细菌的DNA回旋酶，从而阻碍DNA的复制，导致细菌死亡。

　　【应用】

　　第三代喹诺酮类目前已广泛用于尿路感染、胃肠道感染、呼吸道感染、前列腺炎、性传播疾病(淋病奈瑟菌感染、软性下疳等)、胆道感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、外科感染、耳鼻喉感染及眼科、妇科感染性疾病。本类药物大多可口服，必要时亦可注射给药。

　　【不良反应】

　　不良反应发生率较低，主要是消化道症状。少数出现中枢神经系统反应，如焦虑、烦躁、神经过敏、失眠头痛、头晕及癫痫发作等。少数可有过敏反应及肝肾功能损害。

　　第三代产品可引起未成年动物软组织损害，导致软骨病，故不宜用于儿童和孕妇。本类药物还可发生光敏反应，故用药后应避免进行日光浴或在阳光下曝晒。老年人易发生不良反应，用药应注意。

　　【常用药物】

　　诺氟沙星

　　诺氟沙星抗菌谱广，抗菌作用强(本类药中最低)，

　　左氧氟沙星

　　抗菌谱广，抗菌作用强，对衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌有作用。生物利用度高，组织渗透性好。不良反应少

　　环丙沙星

　　抗菌谱广，抗菌活性很强，对耐药铜绿假单胞菌、耐药金葡菌、肺炎军团菌有效。口服生物利用度较低，静脉滴注为佳

　　司帕沙星

　　抗菌谱广，对肺炎链球菌、支原体、衣原体、结核分枝杆菌以及非典型分枝杆菌也有很强的抗菌活性;本品口服不受食物的影响，具有强大的穿透力，可进入多种组织和体液;原形从胆汁、尿液排出。本品为长效制剂，半衰期为17.6小时。

　　克林沙星

　　抗菌活性强于司帕沙星4-8倍，对幽门杆菌有效;对厌氧菌作用强

　　加替沙星

　　抗菌活性与环丙沙星相似，对肠道菌作用好，对铜绿假单胞菌作用差。

　　二、磺胺类抗菌药物甲氧苄啶

　　磺胺类药物

　　【抗菌谱】

　　磺胺类药物为抑菌药，其抗菌谱较广，对多种革兰阳性和阴性菌均有抑制作用。对其他病原微生物如砂眼衣原体、疟原虫及放线菌等也有抑制作用。对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。此外，某些磺胺药如SMZ对伤寒沙门菌、磺胺米隆(SML)和磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)对铜绿假单胞菌也有效。

　　【抗菌机制】

图 磺胺类和甲氧苄啶作用原理示意图

　　磺胺类和PABA竞争二氢叶酸合成酶，干扰细菌叶酸代谢。

　　【用途】

　　l、全身感染

　　2、肠道感染

　　3、局部感染

　　【不良反应】

　　1、泌尿系统损害

　　2、过敏反应

　　3、造血系统反应

　　4、其他反应 新生儿、早产儿黄疸;恶心、呕吐、头痛、头晕及乏力等。一般反应轻微，无需停药。

　　磺胺嘧啶、磺胺异噁唑、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰

　　磺胺嘧啶(SD)血浆蛋白的结合率低，故易扩散至组织及脑脊液中，是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物。

　　磺胺异噁唑(SIZ)不仅抗菌效力较强，且乙酰化率低，在尿中不易析出结晶，用于泌尿系统感染

　　磺胺嘧啶银(SD-Ag)对铜绿假单胞菌作用强，适用于烧伤面感染。

　　磺胺醋酰(SA)用于眼部感染如细菌性结膜炎，角膜炎和砂眼等

　　甲氧苄啶

　　【抗菌作用】

　　其抗菌机制是抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成。