2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(60)

　　1、抗艾滋病药

　　齐多夫定(叠氮胸苷，AZT)

　　为美国食品与药物管理局(FDA)批准用于HIV感染的第一个药物。可竞争性抑制HIV逆转录酶而干扰DNA合成。用于治疗不同病期的HIV感染患者，可改善患者临床症状，延长生存期。

　　2、抗流感病毒药

　　金刚烷胺

　　金刚烷胺能特异地抑制甲型流感病毒，阻止病毒进入宿主细胞并抑制其复制。对乙型流感病毒及其他病毒无效。可预防和早期治疗甲型流感病毒所致的呼吸道感染，对其他病毒感染无效。还可抗震颤麻痹。

　　三、抗DNA病毒药

　　1、抗疱疹病毒药

　　阿昔洛韦

　　阿昔洛韦广谱抗疱疹病毒药，对乙肝病毒也有一定抑制作用。主要用于单纯性疱疹病毒感染，如角膜炎、皮肤黏膜感染、生殖器疱疹、疱疹病毒脑炎和带状疱疹。也用于乙型肝炎。

　　阿糖腺苷

　　可抗DNA病毒，具有体外广谱抗疱疹病毒作用。

　　2、抗乙型肝炎病毒药

　　拉米夫定

　　可抑制HIV的复制，对乙肝病毒DNA多聚酶有抑制作用，多与齐多夫定合用。

　　第十三章 抗结核病药和抗麻风病药

　　一、抗结核病药

　　1、常用抗结核药

　　异烟肼

　　【体内过程】

　　口服吸收快而完全。可广泛分布在各种体液和组织中，且易通过血脑屏障。异烟肼大部分在肝内代谢，代谢产物与少量原型药物由肾脏排出。异烟肼在肝内乙酰化的速度有明显的种族和个体差异，分为快代谢型(半衰期平均为70分钟)和慢代谢型(半衰期约3小时)，慢代谢者肝中缺少乙酰化酶，故代谢慢，尿中游离异烟肼较多。

　　【药理作用】

　　选择性作用于结核分枝杆菌，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。因其穿透性强，故对细胞内外的结核杆菌均有作用。

　　异烟肼抗菌作用机理可能是抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。

　　【用途】

　　治疗各种结核的首选药。。

　　【不良反应】

　　1、神经系统 常见周围神经炎。过量时可引起中枢神经系统毒性。同服维生素B6可预防和治疗神经功能异常。

　　2、肝脏毒性

　　3、其他 可致过敏反应，如药热、皮疹;偶尔可引起粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血等。

　　利福平

　　【体内过程】

　　口服吸收良好。食物可减少吸收，故应空腹服药。吸收后分布于全身各组织。主要在肝内代谢成去乙酰基利福平，从胆汁排泄形成肝肠循环。原型药物及代谢产物经粪便和尿液排泄，因药物及其代谢产物是桔红色，患者的尿、粪、泪液、痰等均染成桔红色。

　　【药理作用】

　　具广谱抗菌作用，对结核杆菌和麻风杆菌作用强，对繁殖期和静止期的结核杆菌都有效。低浓度抑菌，高浓度杀菌，

　　利福平的抗菌作用机理是特异性抑制细菌的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，而对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。