2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(60)

　　(一)干扰核酸生物合成的药物

　　氟尿嘧啶(5-FU)

　　【用途】

　　5-FU对多种肿瘤有效，特别是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好，对卵巢癌、宫颈癌、肝癌、皮肤癌、膀胱癌等也有效。大量5-FU与丝裂霉素合用治疗绒癌疗效显著。

　　【不良反应】

　　5-FU有口腔及胃肠道粘膜损伤和骨髓抑制作用。

　　甲氨蝶呤(MTX)

　　【用途】

　　作用于二氢叶酸还原酶，MTX主要用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌，对成人急性白血病疗效较差，对慢性白血病无效。

　　【不良反应】

　　本品不良反应较多，主要是骨髓抑制。大剂量长期应用可致肝硬化和肾功能损害。

　　巯嘌呤(6-MP)

　　【用途】

　　6-巯嘌呤对儿童急性白血病疗效显著。较大剂量对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎也有一定疗效。

　　【不良反应】

　　多见胃肠反应和骨髓抑制。少数患者可出现黄疸和肝功能障碍

　　阿糖胞苷

　　【用途】

　　临床主要用于急性粒细胞或单核细胞白血病(首选药)，对慢性粒细胞白血病、头颈部癌、恶性淋巴瘤也有效。

　　【不良反应】

　　对骨髓的抑制可引起白细胞及血小板减少，久用胃肠道反应明显;并可引起转氨酶升高。

　　(二)直接破坏DNA并阻止其复制的药物

　　环磷酰胺(CTX)

　　【用途】

　　CTX的抗瘤谱较广，对多种类型肿瘤都有效，其中对恶性淋巴癌疗效显著、对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳癌也有效。还可用于治疗自身免疫性疾病

　　【不良反应】

　　静注常见恶心、呕吐，口服较轻。对骨髓有抑制作用。环磷酰胺的代谢产物丙烯醛对膀胱有刺激作用，常引起尿频、尿急、血尿、蛋白尿，应及时停药和多饮水。

　　白消安

　　临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病，对急性白血病无效，也可用于治疗原发性血小板增多病，真性红细胞增多症。白消安的不良反应主要是可引起白细胞减少、血小板减少和贫血。

　　丝裂霉素C

　　用于各种实体瘤。不良反应可见胃肠道反应、迟发性骨髓抑制、肾脏毒性、间质性肺炎。

　　博来霉素

　　主要用于鳞状上皮癌(头、颈、口腔、食管、阴茎等)也用于淋巴瘤和睾丸癌不良反应可见过敏性休克样反应、发热、厌食、手掌起泡、角质化，少见严重毒性是间质性肺炎、肺纤维化。

　　顺铂

　　用于睾丸癌、卵巢癌、子宫内膜癌、淋巴肉瘤等。不良反应可见恶心、呕吐、抑制骨髓并可引起肾功不良等。

　　(三)干扰转录过程阻止RNA复制的药物

　　放线菌素D

　　临床用于恶性淋巴瘤、肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等。

　　不良反应可见消化道反应，产生恶心、呕吐、腹泻、口腔粘膜红斑、溃疡等症状。对骨髓有抑制作用。对孕妇可引起畸胎。

　　多柔比星

　　临床治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病。

　　不良反应可见骨髓抑制、口腔炎、脱发、胃肠道反应。对心脏的毒性较大。