2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(61)

　　第十六章 传出神经系统药理概述

　　一、传出神经系统的分类

　　传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。植物神经系统也称自主神经系统，主要支配心脏、血管、平滑肌和腺体等效应器官。植物神经分交感神经和副交感神经两类。

　　根据传出神经末梢释放的递质可将传出神经分为胆碱能神经，去甲肾上腺素能神经。

　　胆碱能神经兴奋时释放的递质是乙酰胆碱，这类神经包括

　　①全部植物神经的节前纤维;

　　②副交感神经的节后纤维;

　　③少数交感神经的节后纤维(如支配汗腺的分泌神经和少部分骨骼肌血管舒张神经);

　　④运动神经。

　　肾上腺素能神经兴奋时释放的递质是去甲肾上腺素，绝大多数交感神经节后纤维属于肾上腺素能神经。

　　二、传出神经系统的受体及生理效应

　　传出神经的受体是根据能与之选择性结合的递质和药物来命名的，主要分胆碱受体、肾上腺素受体。

　　(1)胆碱受体 凡能选择性地与Ach结合的受体，称为胆碱受体。根据其对药物敏感性的不同又分成两类。

　　M胆碱受体 在副交感神经节后纤维支配的效应器官上的胆碱受体，能选择性地被阿托品类药物所阻断。

　　N胆碱受体 在神经节细胞或骨骼肌细胞上的胆碱受体。分为两种亚型。在神经节细胞上的N胆碱受体，称N1胆碱受体。在骨骼肌细胞上的N胆碱受体，称为N2胆碱受体。

　　(2)肾上腺素受体 能选择性地与NA或肾上腺素(Adr)结合的受体称为肾上腺素受体，主要分布在去甲肾上腺素能神经所支配的效应器细胞膜上。根据它们对激动药或阻断药敏感性的不同，分为两大类。

　　α肾上腺素受体 简称α受体，分为两种亚型，α1受体、α2受体。α1受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢所支配的血管平滑肌细胞膜上。α2受体主要存在于突触前膜和中枢神经系统中。

　　β肾上腺素受体 简称β受体，也分为两种亚型。β1受体主要分布在心脏和脂肪组织;β2受体主要分布在某些血管(冠状动脉、内脏血管和骨骼肌血管)和支气管平滑肌上。

　　第十七章 作用于胆碱受体药

　　一、胆碱受体激动药

　　毛果芸香碱(匹鲁卡品)

　　毛果芸香碱是从毛果芸香属植物中提取的生物碱，其水溶液稳定，药用者为人工合成品。

　　【药理作用】

　　能直接激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体作用最明显。

　　l、眼：缩瞳 本品可激动瞳孔括约肌上的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。降低眼内压 毛果会香碱可通过缩瞳作用使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过滤帘到达巩膜静脉窦而进人血流。房水回流通畅，从而使眼内压降低。调节痉挛 毛果芸香碱能激动睫状肌上的M受体，使睫状肌向中心方向收缩，致使悬韧带放松，晶状体因自身的弹性使凸度增加，屈光度增大，视远物时成像在视网膜前，故视远物模糊不清，只能视近物(图1下)，这一作用称为调节痉挛。

　　2、腺体 可促进汗腺、唾液腺分泌。

　　3、平滑肌

　　图1 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用

　　上：胆碱受体阻断药的作用 下：胆碱受体激动药的作用

　　箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向

　　【用途】

　　主要用于眼科，局部用药。

　　1、青光眼

　　2、虹膜睫状体炎 与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。

　　二、胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药

　　胆碱酯酶(AChE)是一种水解乙酰胆碱的酶，可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶，前者也称乙酰胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经突触后膜上，水解ACh作用强，一般所称的胆碱酯酶即指此种。真性胆碱酯酶活性高，一个酶分子一分钟内可水解6×105分子的ACh。

　　抗胆碱酯酶药能与胆碱酯酶结合，它们与酶的亲和力比ACh大得多，药物与胆碱酯酶复合物水解亦慢，有的甚至难以水解，从而使酶失活。抗胆碱酯酶药按它们与酶结合形成复合物后水解的难易程度分为易逆性和难逆性两类。

　　(一)易逆性抗胆碱酯酶药

　　新斯的明

　　【药理作用】

　　新斯的明其结构与ACh相似，能与胆碱酯酶结合，抑制胆碱酯酶活性，减少ACh的水解，发挥拟胆碱样作用。其对骨骼肌的兴奋作用最强，其次对胃肠道及膀胱平滑肌作用也较强，对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌作用较弱。这是因为该药除抑制胆碱酯酶发挥间接拟胆碱作用外，还能直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体，并能促进运动神经末梢释放ACh。

　　【用途】

　　1、重症肌无力 一般采用口服给药，但需掌握好剂量，以免终板附近有过多的ACh蓄积，产生持久的去极化而阻滞N2受体引起“胆碱能危象”，反而使肌无力症状加重。

　　2、腹气胀和尿潴留

　　3、室上性阵发性心动速

　　4、肌松药过量中毒 非去极化型肌松药，如筒箭毒碱过量中毒时，可用本品进行解救。