2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(62)

　　1、过敏性休克

　　2、心脏骤停

　　3、支气管哮喘

　　4、与局麻药配伍及局部止血

　　【不良反应】

　　主要有心悸，烦躁，头痛，血压升高等。剂量过大时产生剧烈的搏动性头痛，血压剧烈升高，有诱发脑溢血的危险性，亦能引起心律失常，甚至发展为心室纤颤，故应严格掌握剂量

　　禁用于高血压，器质性心脏病，冠状动脉粥样硬化、糖尿病、甲状腺机能亢进等。

　　多巴胺(DA)

　　【药理作用】

　　多巴胺主要激动α和β受体以及外周靶细胞上的多巴胺受体，促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。

　　治疗量的多巴胺激动血管的α受体使皮肤、粘膜血管收缩的作用与激动多巴胺受体扩张血管的作用相抵销，外周阻力几乎无变化。大剂量时，由于激动肾血管的α受体，可使肾血管明显收缩，肾血流量减少。尚有排钠利尿作用。

　　麻黄碱

　　激动激动α、b两种受体，同时促进末梢释放NA。

　　特点：性质稳定，可口服;代谢排泄均较慢，作用弱而持久;可通过血脑屏障，中枢兴奋作用较显著;易产生快速耐受性。

　　3、β受体激动药

　　异丙肾上腺素(Iso)

　　【药理作用】

　　为一典型的β受体激动剂，对β1和β2受体选择性很低，而对α受体几乎无作用。

　　1、兴奋心脏

　　2、血管和血压 主要兴奋血管平滑肌的β2受体，表现为骨骼肌血管明显扩张，肾、肠系膜血管和冠状血管不同程度扩张，外周总阻力下降。由于它对心脏和血管作用的结果，导致收缩压升高，舒张压下降，脉压明显加大，器官的血液灌注量增加。如大剂量静脉注射，则引起血压明显降低，器官的灌注压降低，有效血流量反而减少。

　　3、平滑肌 本药兴奋β2受体对各种平滑肌都有舒张作用，尤其对支气管平滑肌的舒张作用最强。此外，它还具有抑制组织胺等过敏物质释放的作用。

　　4、代谢 通过激动β受体，可促进糖和脂肪分解，也能增加组织耗氧量，从而导致血糖升高。

　　【用途】

　　1、支气管哮喘

　　2、房室传导阻滞

　　3、心脏骤停

　　4、休克

　　【不良反应】

　　常见不良反应有心悸、头痛、头晕。剂量过大时，对缺氧病人容易引起心律失常和诱发或加剧心绞痛。冠心病、心肌炎和甲状腺机能亢进患者禁用。

　　多巴酚丁胺

　　多巴酚丁胺可选择性地激动心脏的β1受体，对α和β2受体作用较弱。治疗剂量时，可使心缩力加强，心输出量增加，但对心率影响不大。

　　二、肾上腺素受体阻断药

　　(一)α受体阻断药

　　α受体阻断药能选择性地与α受体结合，阻断神经递质或拟肾上腺素药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用，并使肾上腺素的升压作用反转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。这是因为α受体阻断剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，但不影响与血管舒张有关的β2受体。所以，肾上腺素激动β2受体后产生的血管舒张作用充分表现出来。对主要作用于α受体的去甲肾上腺素，α受体阻断剂仅能取消或减弱其升压效应，而无翻转作用。对主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压效应则无影响。

　　给予抗肾上腺素药后肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素对犬血压的影响

　　根据α受体阻断剂对亚型(αl和α2受体)的不同选择性，可将其分为三类：非选择性α受体阻断药，选择性αl受体阻断药，选择性α2受体阻断药。

　　酚妥拉明

　　【药理作用】

　　l、心血管系统 酚妥拉明阻断血管平滑肌的α1受体，能使血管明显舒张，外周阻力降低，血压明显下降。本品对心脏有兴奋作用，使心脏收缩力增强，心率加快，输出量增加。这一药理作用，一方面是由于使血管舒张，血压下降，反射性地使交感神经兴奋引起;另一方面是由于酚妥拉明阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的α2受体，减弱负反馈抑制，而促进神经末梢释放去甲肾上腺素所致。

　　2、其他药理作用 有拟胆碱及拟组织胺样药理作用，能使胃蠕动加强，胃酸分泌增加，皮肤潮红等。

　　【用途】

　　l、外周血管痉挛性疾病

　　2、防止组织坏死

　　3、用于休克

　　4、用于充血性心力衰竭

　　5、嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和防治，以及此病手术过程中突发的高血压危象。