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2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(63)

来源：考试吧（Exam8.com）　2010-9-17 9:05:43　【考试吧：中国教育培训第一门户】　模拟考场

　　(二)β受体阻断药

　　普萘洛尔

　　【药理作用】

　　1、β受体阻断药理作用本类药物竞争性地抑制β受体的激动效应。

　　(1)对心血管系统的影响抑制心脏。收缩血管，使肝、肾和骨骼肌等脏器组织血流量减少，冠脉血流也减少，其中心外膜下血流减少较为明显。

　　(2)收缩支气管平滑肌

　　(3)抑制代谢抑制儿茶酚胺和拟肾上腺素药引起的脂肪分解，降低游离脂肪酸的含量。普萘洛尔并不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖的药理作用，但可抑制肾上腺素引起的高血糖反应。

　　2、无内在拟交感活性有些β受体阻断药在阻断β受体的同时，尚具有微弱的β受体激动作用，表现出部分的拟交感药理作用，称为内在拟交感活性。这种药理作用较弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖;但当儿茶酚胺被耗竭时(如预先给予利血平)，则可表现出来。

　　3、膜稳定作用

　　【用途】

　　l、心律失常

　　2、心绞痛和心肌梗死

　　3、高血压

　　4、其他治疗甲状腺机能亢进的辅助用药，预防偏头痛，也可用于青光眼，降低眼内压。

　　【不良反应】

　　不良反应主要由阻断β受体所致，包括：

　　1、心血管系统由于药物阻断心脏的β1受体，使心脏功能全面抑制，特别是心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞的病人对药物敏感性增高，可引起急性心力衰竭、肺水肿、完全性房室传导阻滞、心脏停搏等严重后果，故以上病症患者禁用。心肌梗塞病人慎用。

　　2、诱发或加重支气管哮喘 β2受体阻断可使支气管平滑肌收缩，张力增高，呼吸道阻力加大诱发或加重支气管哮喘，支气管哮喘患者禁用非选择性低的β受体阻断剂，慎用选择性阻断β1受体的药物。

　　3、其他可见恶心、呕吐和轻度腹泻等消化道症状。偶见过敏性皮疹和血小板减少。

　　噻吗洛尔

　　非选择性β受体阻断药，无内在活性，作用强，局部使用治疗青光眼

　　阿替洛尔

　　选择性β1受体阻断药，无内在活性，对心脏抑制作用强，对血管支气管的影响小，无膜稳定作用。用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

　　美托洛尔

　　选择性β1受体阻断药，无内在活性，可透过血脑屏障。用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

　　拉贝洛尔

　　α、β受体阻断药。用于治疗中、重度高血压。

　　卡维地洛

　　α、β受体阻断药，无内在活性。还可抗氧化，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。用于治疗高血压、心绞痛、充血性心衰。

　　第十九章镇静催眠药

　　一、苯二氮卓类(BZ)

　　【药理作用】

　　l、镇静、抗焦虑

　　2、催眠作用用药后病人可迅速入睡，睡眠时间延长，觉醒次数减少。与巴比妥类相比，具有如下优点：治疗指数高，对呼吸影响小，大剂量不引起麻醉;无诱导肝药酶作用，对其它药物代谢影响小;副作用轻，如思睡、运动失调等弱于巴比妥类，耐受性、依赖性小;对快动眼睡眠(REM)时相影响较小，停药后反跳现象不明显。

　　3、中枢性肌松作用

　　4、抗惊厥与抗癫痫

　　【作用机制】

　　中枢神经系统内存在苯二氮卓受体(BZ受体)，苯二氮卓受体在中枢的分布与γ-氢基丁酸(GABA)受体的分布基本一致。GABA是中枢神经系统内重要的抑制性递质，GABA受体亚型GABA1与氯离子通道偶联，当GABA与其受体结合时，氯离子内流增加，导致突触后膜超极化，产生突触后膜的抑制效应。GABA1受体与苯二氮卓受体之间又存在功能联系，当苯二氮卓类药物与其受体结合后，增强了GABA与其受体的结合能力，此时只要突触前膜释放少量GABA即可激活GABA1受体，使氯离子通道开放，增加氯离子通道的开放频率，但不延长其开放时间，亦不增大氯离子内流。苯二氮卓类药物与苯二氮卓受体结合后不能直接使氯离子通道开放。这也是为什么苯二氮类加大剂量也不引起中枢过度抑制的原因。

图BZ受体、GABA1受体及Cl-载体复合物模式图

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文章责编：haoyan723 　

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