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2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(63)

来源：考试吧（Exam8.com）　2010-9-17 9:05:43　【考试吧：中国教育培训第一门户】　模拟考场

　　【用途】

　　l、安定对各种原因引起的焦虑症均有显著疗效，是最常用的镇静和抗焦虑药，也常用于麻醉前给药。

　　2、治疗各种失眠。

　　3、安定可用于脑血管意外或脊髓损伤时的中枢性肌肉僵直，也用于缓解关节病变，腰肌劳损等肌痉挛。

　　4、安定用于治疗破伤风、癫痫、药物中毒等原因引起的惊厥，为治疗癫痫大发作持续状态的首选药，常静注给药。

　　【不良反应】

　　安定的毒性低，安全范围大。常见副作用有思睡、乏力、头昏等，同时对技巧动作及驾驶安全也有影响。大剂量时偶见共济失调。静注过速可致呼吸抑制和循环抑制。偶有过敏反应发生，可出现皮疹、白细胞减少等。连用数周或数月可成瘾，突然停药时会出现戒断症状，表现为激动不安、焦虑、震颤甚至惊厥。但其成瘾性发生率及程度均较巴比妥类低。

　　表常用苯二氮类药物的作用特点及用途

药物	作用特点及用途
地西泮	催眠及抗癫痫作用强，无明显后遗效应。用于各种失眠及多种癫痫尤其是肌阵挛性发作
三唑仑	作用强起效快，代谢迅速，代谢产物无活性，速效、强效、短效。用于各种失眠、焦虑症及麻醉前给药
艾司唑仑	口服吸收快，催眠作用强，用于各种失眠焦虑症及癫痫大小发作

　　二、巴比妥类

　　【药理作用】

　　l、中枢抑制作用随剂量增大，中枢抑制作用逐渐增强，相继出现镇静、催眠、麻醉作用，其抗焦虑作用不如苯二氮卓类药物。过量时则麻痹延脑呼吸中枢而致死。

　　2、肝药酶诱导作用

　　【用途】

　　巴比妥类药物临床上已很少用于镇静催眠。苯巴比妥可用于治疗癫痫大发作及癫痫大发作持续状态。硫贲妥钠则用于静脉麻醉或诱导麻醉。

　　【不良反应】

　　巴比妥类药物用于催眠时常有头晕、困倦、精神不振、恶心呕吐等后遗反应，长效类药物尤易产生。偶见过敏反应如皮疹、剥脱性皮炎等。久服尚可产生耐受性，耐受性产生与其诱导肝药酶，加速自身代谢，使血药浓度下降有关，也与机体对其产生适应性有关。但机体对其毒性无耐受性，剂量过大时仍可中毒。长期应用有成瘾性，应避免滥用。

　　急性中毒与解救急性中毒发生在一次服用5~10倍催眠量或静注过快时。中毒症状主要为昏迷，呼吸深度抑制，反射减弱或消失，皮肤及粘膜紫绀，血压下降甚至休克。致死的主要原因为呼吸衰竭，应采取积极措施抢救，包括及早洗胃、导泻、维持呼吸和循环功能。苯巴比妥中毒时可给与碳酸氢钠碱化尿液促进排泄，必要时可进行血液透析。

　　三、其他镇静催眠药

　　水合氯醛

　　口服吸收快，作用可靠，入睡快，维持6~8小时，对睡眠时相影响小，后遗反应轻。但其安全范围小于巴比妥类，应予注意。该药对胃粘膜有刺激性，需稀释后口服。

　　甲喹酮

　　起效快，作用时间长，除镇静催眠作用外，尚有抗惊厥、局麻、止咳、抗组胺作用。有耐受性、依赖性。

　　第二十章抗癫痫药及抗惊厥药

　　一、抗癫痫药

　　苯妥英钠

　　又名大仑丁

　　【药理作用与用途】

　　l、抗癫痫临床上用于癫痫大发作疗效最好，常用作大发作的首选药;亦用于治疗局限性发作;对小发作无效。

　　苯妥英钠的抗癫痫作用机理较复杂，其对异常放电本身无抑制作用，但可阻止癫痫病灶的异常放电向周围正常脑组织扩散。本品对细胞膜有膜稳定作用，能降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+内流，延缓K+外流，从而延长不应期，降低兴奋性。此外，高浓度的苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取而增强GABA的功能。

　　2、治疗外周神经病对三叉神经痛疗效好，一般于服药后l~2天见效，使疼痛减轻，发作次数减少，直至完全消失。对舌咽神经痛及坐骨神经痛亦有效。其作用机理亦与膜稳定作用有关。

　　3、抗心律失常

　　【不良反应】

　　较少发生严重不良反应，但一般不良反应发生率高。

　　1、局部刺激

　　2、齿龈增生

　　3、神经系统反应用量过大可致小脑前庭系统功能失调，表现为眼球震颤、复视、共济失调、发音困难。严重者出现语言障碍，精神失常，乃至昏睡。

　　4、造血系统反应常见巨幼红细胞性贫血，可能由于抑制叶酸吸收所致。部分病人可发生白细胞、血小板减少，偶致再生障碍性贫血。因此，长期用药者需定期检查血象。

　　5、过敏反应及其他常见有药热、皮疹，偶见剥脱性皮炎。此外，尚可引起低血钙，男性乳房增大，女性多毛症。偶致畸胎，淋巴结肿大，肝损伤等。孕妇慎用。

　　酰胺咪嗪(卡马西平)

　　作用类似苯妥英钠，临床上对精神运动性发作和局限性发作疗效好，常作首选药。对大发作亦有效，对小发作效果差。治疗三叉神经痛疗效优于苯妥英钠，对舌咽神经病也有效。对癫痫患者的某些精神症状亦有改善作用，且可抗抑郁。因兼有促进抗利尿激素(ADH)分泌的作用，可用于神经性尿崩症。

　　常见不良反应有眩晕、恶心、嗜睡、共济失调和手指震颤等，偶见皮疹，粒细胞减少，血小板减少等。老年患者可发生精神错乱。

　　丙戊酸钠

　　丙戊酸钠为广谱抗痫药，临床上可用于治疗各种癫痫，其对癫痫大发作不如苯巴比妥和苯妥英钠，对小发作和肌肉阵挛性发作亦有效，亦可用于局限性发作和精神运动性发作。其作用可能与促进脑内GABA合成，抑制GABA的代谢，从而升高突触间隙GABA含量有关;电生理研究表明，它主要阻止异位放电的扩散，对放电病灶本身无明显影响。常见不良反应有恶心、呕吐，食欲减退等，严重者可发生肝损害，应注意查肝功。

　　乙琥胺

　　为癫痫小发作的首选药

　　苯巴比妥

　　临床用于癫痫大发作及癫痫持续状态。亦可用于局限性和精神运动性发作，但对小发作疗效差

　　去氧苯比妥(扑米酮)

　　对大发作及局限性发作疗效较好，对精神运动性发作也有效。

　　地西泮

　　静脉注射作为治疗癫痫持续状态的首选药。

　　氯硝西泮

　　主要用于小发作及各种肌肉阵挛性发作。

　　二、抗惊厥药

　　硫酸镁

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文章责编：haoyan723 　

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