2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(64)

　　(一)三环类抗抑郁药

　　丙咪嗪

　　【药理作用】

　　l、中枢神经系统 起效慢，连用2~3周后才见效，故不宜用于应急性治疗。丙咪嗪抗抑郁作用机理尚未阐明。现认为丙咪嗪可能通过抑制突触前膜对NA、5-HT的再摄取，使突触间隙NA、5-HT浓度升高，增强突触的传递功能而发挥抗抑郁症作用。

　　2、植物神经系统 能阻断M胆碱受体，引起阿托品样副作用。

　　3、心血管系统 治疗量的丙咪嗪可降低血压、并反射性加快心率，易发生心律失常，心电图可见T波低平或倒置。这可能与丙咪嗪抑制心肌NA的再摄取有关。因此，心血管疾病患者慎用。

　　【用途】

　　主要用于各种原因引起的抑郁症。对内源性、反应性及更年期抑郁症疗效好。对精神分裂症的抑郁状态的疗效较差。此外，对小儿遗尿症有效。

　　【不良反应】

　　常见口干、便秘、视力模糊、心悸等副作用。可引起体位性低血压，大剂量使老年病人发生休克。中枢神经系统副作用可见思睡、乏力、头痛、肌肉震颤等。有些病人用量过大可转为躁狂、兴奋状态。极少数病人出现皮疹、粒细胞减少及过敏反应。偶见梗阻性黄疸。前列腺肥大及青光眼患者禁用。

　　(二)选择性NA再摄取抑制剂

　　地西帕明(去甲丙米嗪) 抗抑郁作用比丙米嗪快，抑制突触前膜对NA再摄取作用强，对5-HT再摄取的抑制作用较低。对M受体阻断作用弱，故副作用少。

　　(三)选择性5-HT再摄取抑制剂

　　本类药物属第三代新型抗抑郁药，疗效与三环类相似副作用轻，患者耐受良好。

　　氟西汀是强效选择性5-HT再摄取抑制剂，无抗胆碱作用和心脏毒性。

　　帕罗西汀是强效选择性5-HT再摄取抑制剂，抗胆碱作用和心脏毒性，镇静和体重增加较三环类轻。

　　舍曲林是一广谱抗抑郁药，口服吸收快，疗效稍逊三环类，但心血管毒性小，无抗胆碱作用。

　　第二十二章 治疗中枢神经退行性病变药

　　一、抗震颤麻痹药

　　左旋多巴

　　左旋多巴又称L-多巴，为多巴胺的前体，可人工合成。

　　【体内过程】

　　进入中枢神经系统的左旋多巴不到1%，在外周组织中形成的大量多巴胺是造成副反应的原因。

　　【药理作用】

　　1、抗震颤麻痹 此药作用特点是：①对轻症及年轻患者疗效较好，而对重症及年老患者疗效差;②对肌肉僵直及运动困难疗效好，而对肌肉震颤症状疗效差，但长期用药及较大剂量对后者仍可见效;③奏效较慢，用药2~3周才能出现客观体征的改善，l~6个月以上才获得最大疗效，但疗效持久，随用药时间延长而增效。该药对氯丙嗪等抗精神病药物引起的震颤麻痹无效。

　　2、心血管系统作用：外周生成的多巴胺造成。

　　3、内分泌系统作用：减少催乳素释放

　　【用途】

　　1、用于各类型震颤麻痹，但对氯丙嗪等抗精神病药物引起的震颤麻痹无效。

　　2、肝性脑病

　　【不良反应】

　　l、胃肠系统

　　2、心血管系统

　　3、中枢神经系统 可产生失眠、焦虑、恶梦、躁狂、幻觉、妄想、情感抑郁等精神障碍。长期用药，可出现张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动等异常运动。也可出现肢体或躯体不自主运动。一般认为产生不自主异常运动表明左旋多巴已达到最大耐受量。还可出现“开关现象”，即患者突然多动不安(开)而后又出现肌强直运动不能(关)，两种现象交替出现，严重者可影响病人正常活动。

　　卡比多巴

　　不能通过血脑屏障，又是较强的左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制药，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶，从而减少左旋多巴在外周组织的耗损，提高脑内多巴胺的浓度，而使抗震颤麻痹作用增强，同时又能减轻左旋多巴的外周副作用。单独使用卡比多巴并不产生抗震颤麻痹作用。

　　司立吉林

　　司立吉林为选择性B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂。脑内MAO-B能使多巴胺氧化分解。本药抑制黑质纹状体MAO-B，减少多巴胺的降解，增加多巴胺在脑内的浓度。此外，司立吉林对多巴胺能神经有保护作用。