2010执业药师考试药学专业知识(一)复习要点(65)

　　溴隐亭

　　为多巴胺受体激动药。对震颤麻痹的疗效与左旋多巴相似。

　　培高利特

　　可激动多巴胺受体，作用比溴隐亭强10倍，作用持续时间长。

　　金刚烷胺

　　增加多巴胺能神经元释放多巴胺以及抑制多巴胺的再摄取而发挥作用，不良反应较轻。

　　苯海索(安坦)

　　中枢抗胆碱作用。

　　二、抗记忆障碍药

　　多奈哌齐

　　中枢胆碱酯酶抑制剂，使中枢乙酰胆碱含量升高。

　　加兰他敏

　　中枢胆碱酯酶抑制剂，在胆碱高度不足的区域活性最大。

　　石杉碱甲

　　高选择性碱酯酶抑制剂

　　占诺美林

　　选择性M1受体激动剂，易透过血脑屏障。

　　第二十三章 镇痛药

　　一、阿片生物碱类镇痛药

　　吗啡

　　【体内过程】

　　口服易吸收，但经肝脏的首关消除多，故生物利用度小，临床上常注射给药。主要在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合，部分代谢物失去药理活性。而另一部分为吗啡-6-单葡萄糖醛酸苷，其活性比吗啡更强。吗啡半衰期为2.5~3小时，而吗啡-6-单葡萄糖醛酸苷则更长些。约有1/3的吗啡与血红蛋白结合，仅少量可通过血脑屏障。吗啡及代谢产物大部经肾排泄、小量可经乳汁排出，且可透过胎盘屏障。

　　【药理作用】

　　1、中枢神经系统

　　(1)镇痛、镇静

　　(2)抑制呼吸

　　(3)镇咳

　　(4)其他中枢作用 缩瞳。催吐。

　　2、平滑肌

　　吗啡能兴奋胃肠平滑肌和括约肌，引起便秘。治疗量吗啡使胆道奥狄氏括约肌痉挛性收缩，引起胆囊内压力升高，导致上腹部不适甚至诱发胆绞痛。对输尿管平滑肌也有收缩作用，故胆绞痛或肾绞痛病人不宜单独使用吗啡，应与解痉药阿托品等合用。治疗量吗啡还能提高膀胱括约肌的张力，引起排尿困难，导致尿潴留，大剂量可收缩支气管平滑肌，哮喘患者禁用。

　　3、心血管系统

　　治疗量吗啡可抑制血管运动中枢和促进组胺释放使外周血管扩张，引起体位性低血压。此外，吗啡还可引起颅内压升高，这是由于吗啡抑制呼吸，使CO2在体内贮留，导致脑血管明显扩张所致。